Международный неврологический журнал 7 (29) 2009
Вернуться к номеру
Официальная информация
Рубрики: Неврология
Версия для печати
Уважаемые коллеги!
Несмотря на наличие многочисленных медицинских журналов (включая украинские и российские издания по неврологии, ангионеврологии, психоневрологии) и широкую доступность Интернета, мы сочли необходимым опубликовать в «Международном неврологическом журнале» Приказ министра здравоохранения Украины, касающийся применения лекарственных средств в неврологии.
Редакция
Міністерство охорони здоров’я України
Наказ
№ 11 14.01.2009
м. Київ
Про затвердження Формулярного довідника
із використання лікарських засобів у неврології
На виконання Державної програми забезпечення населення лікарськими засобами на 2004–2010 роки, затвердженої постановою Кабінету Міністрів України від 25.07.2003 року № 1162, з метою створення державної системи неупередженої, об’єктивної та доказової інформації про лікарські засоби, розробки, запровадження та подальшого супроводу комплексу заходів щодо найбільш раціональних, високоефективних та економічно доцільних методів фармакотерапії на принципах доказової медицини і відповідних стандартів лікування, забезпечення оптимального використання наявних ресурсів для досягнення високої якості медичної допомоги
Наказую:
1. Затвердити Формулярний довідник із використання лікарських засобів у неврології (додається).
2. Директору Державного підприємства «Державний фармакологічний центр» МОЗ України забезпечити публікацію формулярного довідника, затвердженого в п. 1 цього наказу в складі Формулярного керівництва з використання лікарських засобів.
3. Контроль за виконанням наказу покласти на заступника Міністра Митника З.М.
Міністр В.М. Князевич
Затверджено
Наказ Міністерства охорони здоров’я України
від 14.01.2009 № 11
Формулярний довідник із використання лікарських засобів у неврології
Неврологія. Лікарські засоби
1. Засоби для лікування запальних хвороб центральної нервової системи
2. Засоби для лікування системних атрофій, що уражають переважно центральну нервову систему
3. Засоби для лікування екстрапірамідних та інших рухових порушень
4. Засоби для лікування демієлінізуючих хвороб центральної хвороби системи
5. Засоби для лікування епізодичних та пароксизмальних розладів
6. Засоби для лікування уражень окремих нервів, нервових корінців та сплетінь
7. Засоби для лікування поліневропатії та інших уражень периферичної нервової системи
8. Засоби для лікування хвороб нервово-м’язового синапсу та м’язів
9. Засоби для лікування церебрального паралічу та інших паралітичних синдромів
10. Засоби для лікування інших захворювань нервової системи
11. Засоби для лікування цереброваскулярних хвороб
Основні позначення та скорочення
AUC — площа на графіку під кривою «концентрація — час»
a — альфа
b — бета
рН — водневий показник
T1/2 — період напівіснування
t° — температура
а/б — антибіотик
АБЗ — антибактеріальний засіб
АГ — артеріальна гіпертензія
АДФ — аденозиндифосфат
АКТГ — адренокортикотропний гормон
АЛТ — аланінамінотрансфераза
амп. — ампула
АР — алергічні реакції
АСТ — аспартатамінотрансфераза
АТФ — аденозинтрифосфат
АТ — артеріальний тиск
БА — бронхіальна астма
в/в — внутрішньовенне введення
ВДШ — верхні дихальні шляхи
ВІЛ — вірус імунодефіциту людини
в/м — внутрішньом’язове введення
Смакс — максимальна концентрація в плазмі
ГКС — глюкокортикостероїд
г. — гострий
год — година
Гр (+) — грампозитивний
Гр (–) — грамнегативний
ДНК — дезоксирибонуклеїнова кислота
ІКС — інгаляційний кортикостероїд
ІХС — ішемічна хвороба серця
капс. — капсули
крап. — краплі
ЛДГ — лактатдегідрогеназа
ЛЗ — лікарський засіб
ЛФ — лужна фосфатаза
МО — міжнародні одиниці
м/о — мікроорганізм
МПД — максимально переносима доза
НДШ — нижні дихальні шляхи
НПЗЗ — нестероїдні протизапальні засоби
ПРВЗ — протиретровірусні засоби
п/ш — підшкірне введення
р/добу — кількість разів на добу
РНК — рибонуклеїнова кислота
р-н — розчин
с-м — синдром
СНІД — синдром набутого імунодефіциту
табл. — таблетки
фл. — флакон
хв — хвилина
ХОЗЛ — хронічні обструктивні захворювання легенів
хр. — хронічний
ЦД — цукровий діабет
ЦМВ — цитомегаловірус
ЦНС — центральна нервова система
ЧМТ — черепно-мозкова травма
ШВЛ — штучна вентиляція легенів
ШКТ — шлунково-кишковий тракт
1. Засоби для лікування запальних хвороб центральної нервової системи
(менінгіти, енцефаліти, менінгоенцефаліти, мієліти, енцефаломієліти різної етіології)
1.1. Антимікробні засоби
1.1.1. Антибіотики для системного застосування
(див. розділ «Протимікробні та антигельмінтні засоби»)
— Доксициклін (Doxycycline)*
— Ампіцилін (Ampicillin)*
— Амоксицилін (Amoxicillin)*
— Бензилпеніцилін (Ampicillin)*
— Амоксицилін + клавуланова кислота (Amoxicillin + clavulanic acid)*
— Цефазолін (Cefazolin)*
— Цефуроксим (Cefuroxime)*
— Цефотаксим (Cefotaxime)*
— Цефтазидим (Ceftazidime)*
— Цефтріаксон (Ceftriaxone)*
— Цефепім (Cefepime)*
— Меропенем (Meropenem)*
— Спіраміцин (Spiramycinum)*
— Рокситроміцин (Roxithromycinum)*
— Кларитроміцин (Clarithromycin)*
— Азитроміцин (Azitromicin)*
— Кліндаміцин (Clindamycin)*
— Офлоксацин (Оflохасіnum)*
— Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum)*
— Норфлоксацин (Norfloxacinum)*
— Ванкоміцин (Vancomycin)*
1.1.2. Похідні імідазолу
— Метронідазол (Metronidazole)* (див. п. 2.9 розділу «Протимікробні та антигельмінтні засоби»)
— Тинідазол (Tinidazole)* (див. п. 2.9 розділу «Протимікробні та антигельмінтні засоби»)
1.1.3. Противірусні засоби для системного застосування
— Ацикловір (Aciclovir)* (див. п. 4.2.1 розділу «Протимікробні та антигельмінтні засоби»)
— Рибавірин (Ribavirin)* (див. п. 5.4 розділу «Імуномодулюючі та протиалергічні засоби»)
— Ганцикловір (Ganciclovir)* (див. п. 4.2.1 розділу «Протимікробні та антигельмінтні засоби»)
— Валацикловір (Valaciclovir)* (див. п. 4.2.1 розділу «Протимікробні та антигельмінтні засоби»)
— Інозин пранобекс (Inosine pranobex)* (див. п. 1.3.2 розділу «Імуномодулюючі та протиалергічні засоби»)
1.4. Гормони
— Метилпреднізолон (Methylprednisolone)* (див. п. 4.1 розділу «Ендокринологія. Лікарські засоби»)
— Преднізолон (Prednisolone)* (див. п. 4.1 розділу «Ендокринологія. Лікарські засоби»)
— Дексаметазон (Dexamethasonum)* (див. п. 4.1 розділу «Ендокринологія. Лікарські засоби»)
— Бетаметазон (Betamethasone)* (див. п. 4.1 розділу «Ендокринологія. Лікарські засоби»)
1.5. Діуретики
— Ацетазоламід (Acetazolamide)* (див. п. 9.1 розділу «Кардіологія. Лікарські засоби»)
— Спіронолактон (Spironolactone)* (див. п. 9.5 розділу «Кардіологія. Лікарські засоби»)
— Торасемід (Torasemide)* (див. п. 9.1 розділу «Кардіологія. Лікарські засоби»)
— Манітол (Mannitol)* (див. п. 7 розділу «Анестезіологія, реаніматологія. Лікарські засоби»)
— Фуросемід (Furosemide)* (див. п. 9.1 розділу «Кардіологія. Лікарські засоби»)
Комбіновані препарати
— Тріампур (Triampur) (див. п. 9.1 розділу «Кардіологія. Лікарські засоби»)
— Реосорбілакт (Reosorbilact)* (див. п. 5.8 розділу «Анестезіологія, реаніматологія. Лікарські засоби»)
1.6. Нестероїдні протизапальні засоби
— Лорноксикам (Lornoxicam)* (див. п. 1.2.5 розділу «Урологія, андрологія, сексопатологія, нефрологія. Лікарські засоби»)
— Диклофенак (Diclofenacum)* (див. п. 7.1.1 розділу «Ревматологія. Лікарські засоби»)
— Мелоксикам (Meloxicam) (див. п. 7.1.3 розділу «Ревматологія. Лікарські засоби»)
— Целекоксиб (Celecoxib)* (див. п. 7.1.5 розділу «Ревматологія. Лікарські засоби»)
Комбіновані препарати
— Cartilago suis + Funiculus umbilicalis suis + Embryo suis + Placenta suis + Rhus toxicodendron + Arnica montana + Solanum dulcamara + Symphytum officinale + Sanguinaria canadensis + Sulfur + Nadidum + Coenzymum + Acidum alpha-liponicum + Natrium diethyloxalaceticum + Acidum silicicum
ІІ. Цель Т, мазь; 100 г препарату містять Cartilago suis D2 — 0,001 г, Funiculus umbilicalis suis D2 — 0,001 г, Embryo suis D2 — 0,001 г, Placenta suis D2 — 0,001 г, Rhus toxicodendron D2 — 0,27 г, Arnica montana D2 — 0,3 г, Solanum dulcamara D2 — 0,075 г, Symphytum officinale D8 — 0,75 г; Sanguinaria canadensis D2 — 0,225 г, Sulfur D6 — 0,27 г, Nadidum D6 — 0,01 г, Coenzymum А D6 — 0,01 г, Acidum alpha-liponicum D6 — 0,01 г, Natrium diethyloxalaceticum D6 — 0,01 г, Acidum silicicum D6 — 1,0 г; виробництва Biologische Heilmitte Heel GmbH, Німеччина
— Arnica montana + Calendula officinalis + Hamamelis virginiana + Achillea millefolium + Atropa belladonna + Aconitum napellus + Mercurius solubilis Hahnemanni + Hepar sulfuris + Chamomilla recutita + Symphytum officinale + Вellis perennis + Echinacea + Echinacea purpurea + Hypericum perforatum
ІІ. Траумель С; табл.; 1 табл. містить Arnica montana D2 — 15 мг, Calendula officinalis D2 — 15 мг, Hamamelis virginiana D2 — 15 мг, Achillea millefolium D3 — 15 мг, Atropa belladonna D4 — 75 мг, Aconitum napellus D3 — 30 мг, Mercurius solubilis Hahnemanni D8 — 30 мг, Hepar sulfuris D8 — 30 мг, Chamomilla recutita D3 — 24 мг, Symphytum officinale D8 — 24 мг, Bellis perennis D2 — 6 мг, Echinacea D2 — 6 мг, Echinacea purpurea D2 — 6 мг, Hypericum perforatum D2 — 3 мг; виробництва Biologische Heilmitte Heel GmbH, Німеччина
— Discus intervertebralis suis + Acidum ascorbinicum + Thiaminum hydrochloricum + Natrium riboflavinum phosphoricum + Pyridoxinum hydrochloricum + Nicotinamidum + Funiculus umbilicalis suis + Cartilago suis + Medulla ossis suis + Embryo suis + Glandula suprarenalis suis + Pulsatilla pratensis + Mercurius precipitalis ruber + Sulfur + Cimicifuga racemosa + Ledum palustre + Gnaphalium polycephalum + Citrullus colocynthis + Secale cornutum + Argentum metallicum + Zincum metallicum + Cuprum aceticum + Aesculus hippocastanum + Medorphinum-Nosode + Ranunculus bulbosus + Ammonium chloratum + China + Kalium carbonicum + Sepia officinalis + Acidum picrinicum + Вerberis vulgaris + Acidum silicicum + Calcium phosphoricum + Acidum -liponicum + Natrium diethyloxalaceticum + Nadidum + Coenzimum A
ІІ. Дискус-композитум, р-н для ін’єкцій по 2,2 мл; 2,2 мл р-ну містять Discus intervertebralis suis D8 — 22 мкл, Acidum ascorbinicum D6 — 22 мкл, Thiaminum hydrochloricum D6 — 22 мкл, Natrium riboflavinum phosphoricum D6 — 22 мкл, Pyridoxinum hydrochloricum D6 — 22 мкл, Nicotinamidum D6 — 22 мкл, Funiculus umbilicalis suis D10 — 22 мкл, Cartilago suis D8 — 22 мкл, Medulla ossis suis D10 — 22 мкл, Embryo suis D10 — 22 мкл, Glandula suprarenalis suis D10 — 22 мкл, Pulsatilla pratensis D6 — 22 мкл, Mercurius precipitalis ruber D10 — 22 мкл, Sulfur D28 — 22 мкл, Cimicifuga racemosa D4 — 22 мкл, Ledum palustre D4 — 22 мкл, Gnaphalium polycephalum D3 — 22 мкл, Citrullus colocynthis D4 — 22 мкл, Secale cornutum D6 — 22 мкл, Argentum metallicum D10 — 22 мкл, Zincum metallicum D10 — 22 мкл, Cuprum aceticum D6 — 22 мкл, Aesculus hippocastanum D6 — 22 мкл, Medorphinum-Nosode D18 — 22 мкл, Ranunculus bulbosus D4 — 22 мкл, Ammonium chloratum D8 — 22 мкл, China D4 — 22 мкл, Kalium carbonicum D6 — 22 мкл, Sepia officinalis D10 — 22 мкл, Acidum picrinicum D6 — 22 мкл, Berberis vulgaris D4 — 22 мкл, Acidum silicicum D6 — 22 мкл, Calcium phosphoricum D10 — 22 мкл, Acidum -liponicum D8 — 22 мкл, Natrium diethyloxalaceticum D6 — 22 мкл, Nadidum D6 — 22 мкл, Coenzimum A D10 — 22 мкл; виробництва Biologische Heilmitte Heel GmbH, Німеччина
1.7. Нейропротектори
— Донепезил (Donepezile)* (див. п. 1.4 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
— Мемантин (Memantine)* (див. п. 1.4 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
— Церебролізин (Cerebrolysin)*
Фармакотерапевтична група: N06BX — психостимулюючі та ноотропні препарати.
Основна фармакотерапевтична дія: протеолітична пептидна фракція, одержана з мозку свиней, стимулює диференціацію клітин, покращує функцію нервових клітин і активує механізми захисту і відновлення; експерименти на тваринах продемонстрували, що безпосередньо впливає на нейрональну й синаптичну пластичність, що сприяє поліпшенню когнітивних функцій
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: на моделях церебральної ішемії зменшував розмір інфаркту, запобігав утворенню набряку, стабілізував мікроциркуляцію, вдвічі збільшував показники виживання і нормалізував неврологічні і когнітивні порушення; позитивні результати були отримані під час експериментів з моделями хвороби Альцгеймера; окрім безпосередньої дії на нейрони препарат значно збільшує кількість транспортера глюкози ГЛЮТ-1 у гематоенцефалічному бар’єрі, збалансовуючи критичний дефіцит енергії, що спостерігається при цьому захворюванні; кількісний аналіз ЕЕГ здорових добровольців і хворих на судинну деменцію показав значне дозозалежне підвищення нейрональної активності (збільшення частот альфа- і бета-ритмів) після чотирьох тижнів лікування; незалежно від причини захворювання і при нейродегенеративній деменції альцгеймерівського типу і при судинній деменції після лікування церебролізином у пацієнтів об’єктивно поліпшуються когнітивні функції і спроможність самообслуговуватись, поліпшується стан пацієнтів, що спостерігається вже через 2 тижні лікування церебролізином і посилюється при продовженні терапії; у випадку сенільної деменції альцгеймерівського типу поліпшення клінічного стану пацієнтів зберігається після закінчення активної терапії, особливо це стосується поліпшення спроможності до повсякденної діяльності, в результаті чого зменшується потреба у сторонній допомозі і нагляді за пацієнтами; завдяки своїй нейротрофічній активності (схожій на дію фактора росту нервів) може значно уповільнювати, а в деяких випадках і зупиняти прогресування нейродегенеративних процесів; оскільки протеолітична пептидна фракція, одержана з мозку свиней, містить короткі біологічно активні пептиди, схожі або ідентичні тим, які продукуються ендогенно, безпосередньо виміряти фармакокінетичні параметри церебролізину поки що не вдалося; непрямі фармакокінетичні дані були отримані на основі фармакодинамічного профілю церебролізину; після одноразового введення нейротрофічна активність церебролізину в плазмі крові фіксується майже 24 год; компоненти препарату можуть перетинати гематоенцефалічний бар’єр; in vivo виявлена ідентичність фармакокінетичної дії церебролізину на ЦНС при інтрацеребровентрикулярному і периферичному введеннях, що є непрямим свідченням перетинання компонентами препарату гематоенцефалічного бар’єру; дослідження in vitro та in vivo не виявили генотоксичної або мутагенної дії; дослідження хр. токсичності і клінічна практика не виявили ознак канцерогенності; не виявлено впливу на імунну систему — церебролізин не спричиняє утворення а/т або анафілактичних реакцій, препарат не стимулює гістамінові рецептори і не спричиняє гемаглютинації еритроцитів.
Показання для застосування ЛЗ: різні форми неврологічної і психіатричної, зокрема нейропедіатричної і психогеронтологічної патології, які супроводжуються прогресуючим порушенням когнітивних та інтелектуально-мнестичних функцій: хр. цереброваскулярна патологія (дисциркуляторна енцефалопатія); ішемічний інсульт (г. фаза і стадія реабілітації); травматичні пошкодження мозку (ЧМТ, струс мозку, стан після хірургічного втручання на мозку); затримка розумового розвитку у дітей; розлади, пов’язані з дефіцитом уваги у дітей; синдроми деменції різного генезу (пресенільна деменція — хвороба Альцгеймера, сенільна деменція альцгеймерівського типу), судинна деменція (мультиінфарктна форма), змішані форми деменції; ендогенна депресія, резистентна до антидепресантів.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: можливі одноразові введення до 50 мл, однак більш ефективною є курсова терапія; рекомендується щоденне введення препарату протягом щонайменше 10–20 днів; при органічних патологіях мозку, метаболічних порушеннях і нейродегенеративних захворюваннях (деменція) щоденно рекомендована доза 5–30 мл, при ускладненні після інсульту — 10–50 мл, травматичних ушкодженнях мозку — 10–50 мл; ефективність терапії звичайно зростає при повторенні курсів, доки не досягається певна межа; після початкового курсу лікування препарат можна вводити 2–3 рази на тиждень; перерви між курсами терапії мають бути тієї ж тривалості, що й самі курси лікування; церебролізин можна вводити в дозах до 5 мл в/м і до 10 мл шляхом в/в ін’єкцій; препарат у дозах від 10 до 50 мл (вища доза) рекомендується вводити шляхом повільних в/в вливань після розведення стандартними розчинами; тривалість вливань повинна бути в межах від 15 до 60 хв.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: збудження (агресія, сплутаність свідомості, безсоння); гіпервентиляція, АГ, гіпотонія, втома, тремор, депресія, апатія, запаморочення і симптоми на зразок грипу (нежить, кашель, інфекції респіраторного тракту); випадки великих епілептичних нападів (grand mal) і конвульсій; розлади діяльності ШКТ (анорексія, диспепсія, діарея, запори, нудота, блювання); у разі занадто швидкого введення — відчуття жару, запаморочення, пальпітація та аритмія; місцеві реакції (почервоніння шкіри, свербіж, жар); реакції гіперчутливості або АР (шкірні, локальні судинні реакції, головний біль, біль у шиї, біль у кінцівках, пропасниця, біль у попереку, задишка, озноб, шокоподібний стан).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; епілепсія; тяжкі порушення функції нирок.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін’єкцій по 30 мл (6456 мг), 50 мл (10 760 мг) у фл.; р-н для ін’єкцій по 1 мл (215,2 мг), по 5 мл (1076 мг); по 10 мл (2152 мг) в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 °C, термін придатності — 5 років.
Торгова назва:
І. Церебролізин®, EBEWE Pharma Ges.m.b.H. Nfg. KG, Австрія
— Прамірацетам (Pramiracetam)*
Фармакотерапевтична група: N06B X16 — ноотропні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія: механізм дії остаточно не визначений, проте відомо, що прамірацетам підвищує нервову діяльність і швидке сприйняття завдяки холіну в холінергічних ділянках мозку, не має седативної дії або іншої додаткової дії на ЦНС або на діяльність периферичної нервової системи; має досить виражену антидепресивну дію.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: ноотропний препарат, що активізує функцію пам’яті та покращує здатність навчатися, проте в експериментах на тваринах він викликав помірну прогнозовану дію внаслідок своєї антидепресивного ефекту, значно поліпшував увагу, здатність навчатися і запам’ятовувати, здатність згадувати події, орієнтацію та загальну розумову діяльність, коли під час клінічних досліджень призначався пацієнтам, які мали слабкий чи помірний розлад розумової діяльності; після перорального прийому більша частина швидко всмоктується в ШКТ; Смакс досягається через 2–3 год після прийому; T1/2 — 4–6 год; фармакокінетичні показники у людей похилого віку не відрізняються від таких у молодих людей, однак при зниженні кліренсу креатиніну відбувається відповідне зниження ниркового кліренсу; не зв’язується з білками плазми і виводиться переважно з сечею, практично незміненим.
Показання для застосування ЛЗ: дегенеративні або спричинені судинними розладами захворювання ЦНС, що супроводжуються в тому числі зниженням здатності концентрувати увагу та погіршенням пам’яті.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають внутрішньо по 1 табл., вкритій оболонкою, 2 р/добу; клінічний ефект можна очікувати через 4–8 тижнів лікування; тривалість лікування визначає лікар.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: психомоторне збудження, безсоння, стан занепокоєння, біль у шлунку, печія виникають у пацієнтів, які вже схильні до них; запаморочення, тремор, нетримання сечі й випорожнень, сплутаність свідомості, нудота, анорексія, сухість у роті, судоми.
Протипоказання до застосування ЛЗ: відома гіперчутливість до компонентів препарату; тяжка ниркова недостатність; період вагітності або годування груддю.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 600 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 °С, термін придатності — 3 роки.
Торгова назва:
ІІ. Прамістар, Cosmo S.p.A. для F.I.R.M.A. S.p.A (MENARINI GROUP), Італія
— Цитиколін (Citicoline)*
Фармакотерапевтична група: N06B X06 — психостимулюючі та ноотропні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія: стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів у мембрані нейронів, що сприяє покращанню функції мембран, у тому числі функціонуванню іонообмінних насосів і нейрорецепторів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: завдяки стабілізуючій дії на мембрану має протинабрякові властивості і зменшує набряк мозку; ослаблює вираженість симптомів, пов’язаних із церебральною дисфункцією після таких патологічних процесів, як ЧМТ та ГПМК; знижує рівень амнезії, поліпшує стан при когнітивних, сенситивних і моторних розладах, покращує симптоми, які спостерігаються при гіпоксії та ішемії мозку, включаючи погіршення пам’яті, емоційну лабільність, труднощі при виконанні повсякденних дій і самообслуговування; оскільки цитиколін є природною сполукою, що міститься в організмі, класичне фармакокінетичне дослідження виконати неможливо через складність кількісного визначення екзогенного й ендогенного цитиколіну; біодоступність при пероральному та парентеральному шляхах введення практично однакові; спостерігалося практично повне всмоктування цитиколіну; виведення — дуже повільне, переважно через дихальні шляхи та із сечею; після 5 діб приймання приблизно 16 % дози було виявлено, це свідчить про те, що решта дози була включена у метаболізм.
Показання для застосування ЛЗ: г. фаза порушень мозкового кровообігу; лікування ускладнень та наслідків порушень мозкового кровообігу; ЧМТ і її наслідки; когнітивні, сенситивні, моторні й неврологічні розлади, спричинені церебральною патологією дегенеративного та судинного походження.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: для в/в або в/м введення; при г. та невідкладних станах максимальний терапевтичний ефект досягається при призначенні препарату в перші 24 год; призначають у формі повільної в/в ін’єкції (протягом 5 хв) або крапельного в/в вливання (40–60 крап/хв); призначають перші 2 тижні по 500–1000 мг (залежно від стану хворого) 2 р/добу в/в, потім — по 500–1000 мг 2 р/добу в/м; МДД — 2000 мг; за необхідності лікування продовжують р-ном для перорального застосування; внутрішньо дорослим призначають по 200 мг (2 мл) 3 р/добу, дітям від часу народження — по 100 мг (1 мл) 2–3 р/добу; тривалість курсу лікування залежить від тяжкості ураження мозку; мінімальний рекомендований термін — 45 діб.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: стимуляція парасимпатичної системи, короткочасна гіпотензивна дія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: хворі з високим тонусом парасимпатичної нервової системи.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін’єкцій, 500 мг/4 мл, 1000 мг/4 мл в амп.; р-н для перорального застосування, 10 г/100 мл по 30 мл у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 30 °С, термін придатності — 3 роки.
Торгова назва:
ІІ. Сомазина®, Ferrer Internacional, S.A., Іспанія
Цераксон®, Ferrer Internacional S.A., Іспанія
— Тіоктова кислота (Tioctic acid) (див. п. 10.2 розділу «Гастроентерологія. Лікарські засоби»)
— Галантамін (Galantamine)* (див. п. 1.4 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
— Холіну альфосцерат (Choline alfoscerate)
Фармакотерапевтична група: N07А X02 — парасимпатоміметики.
Основна фармакотерапевтична дія: належить до групи центральних холіноміметиків із переважним впливом на ЦНС.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: до складу препарату входить 40,5 % метаболічно захищеного холіну; метаболічний захист забезпечує вивільнення холіну в головному мозку; препарат позитивно впливає на функції пам’яті та пізнавальні здібності, а також на показники емоційного стану і поведінки, погіршення яких було викликано розвитком інволюційної патології мозку; механізм дії оснований на тому, що при потраплянні в організм холіну альфосцерат розщеплюється під дією ферментів на холін і гліцерофосфат: холін бере учать у біосинтезі ацетилхоліну — одного з основних медіаторів нервового збудження; гліцерофосфат є попередником фосфоліпідів (фосфатидилхоліну) нейронної мембрани; препарат покращує передачу нервових імпульсів у холінергічних нейронах; позитивно впливає на пластичність нейрональних мембран і функцію рецепторів, покращує церебральний кровотік, посилює метаболічні процеси в головному мозку, активує структури ретикулярної формації головного мозку і відновлює свідомість при травматичному ушкодженні головного мозку; при введенні абсорбується майже 88 % введеної дози; накопичується переважно в мозку (45 % від концентрації препарату в крові), легенях та печінці; елімінація препарату відбувається переважно через легені, у вигляді двоокису вуглецю (СО2); лише 15 % препарату виводиться через нирки та кишечник.
Показання для застосування ЛЗ: г. період тяжкої ЧМТ із переважно стовбуровим рівнем ушкодження (порушення свідомості, коматозний стан, вогнищева півкульна симптоматика, симптоми ушкодження стовбура мозку); дегенеративні та інволюційні мозкові психоорганічні с-ми і наслідки цереброваскулярної недостатності, такі як первинні та вторинні порушення розумової функції у людей похилого віку, що характеризуються порушеннями пам’яті, сплутаністю свідомості, дезорієнтацією, зниженням мотивації та ініціативності, зниженням здатності до концентрації уваги; зміни в емоційній та поведінковій сфері — емоційна нестабільність, роздратованість, зниження інтересу; стареча псевдомеланхолія.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: при г. станах вводять в/м або в/в (повільно) по 1 г/добу протягом 15–20 днів; потім, після стабілізації стану хворого, переходять на лікарську форму препарату в капс.; внутрішньо призначають по 400 мг (1 капс.) 2–3 р/добу; тривалість лікування становить 3–6 місяців.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР, нудота (переважно як наслідок допамінергічної активації).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість, вагітність, період лактації.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін’єкцій, 1000 мг/4 мл; капс. по 400 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 °С у місці; термін придатності р-ну для ін’єкцій — 5 років, капс. — 3 роки.
Торгова назва:
ІІ. Гліатилін, Italfarmaco S.p.A., Італія
— Німодипін (Nimodipine)* (див. п. 17.2 розділу «Кардіологія. Лікарські засоби»)
— Пірацетам (Piracetam)*, **
Фармакотерапевтична група: N06B X03 — психостимулюючі і ноотропні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія: ноотропний засіб, що має позитивний вплив на обмінні процеси та кровообіг мозку, підвищує утилізацію кисню та глюкози, перебіг метаболічних процесів, покращує мікроциркуляцію в ішемізованих зонах, інгібує агрегацію активованих тромбоцитів, справляє захисну дію при ураженнях головного мозку, що викликані гіпоксією, інтоксикаціями, електрошоком.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: при внутрішньому застосуванні швидко всмоктується практично повністю із ШКТ; біодоступність — 100 %; Смакс у спинномозковій рідині досягається протягом 2–8 год; T1/2 — 4–5 год, зі спинномозкової рідини — 6–8 год; високі концентрації препарату виявляються в корі головного мозку і мозочку, у деяких базальних ядрах; препарат проникає крізь плаценту та виводиться з грудним молоком; в організмі не метаболізується; виводиться нирками переважно в незмінному стані; протягом 24–30 год після одноразового прийому виводиться 90–100 % введеної дози, близько 1–2 % виявляється у фекаліях.
Показання для застосування ЛЗ: лікування різних типів деменції, тобто втрати або погіршення пам’яті, втрати концентрації уваги та жвавості у рухах, захворювань нервової системи, особливо обумовлених судинними порушеннями в мозку осіб похилого та старечого віку, при афазії в результаті гіпоксії мозку, коркового міоклонусу, органічному психічному с-мі в осіб старечого віку; препарат сприяє покращанню інтелектуальних функцій (мислення, навчання, встановлення раніше одержаних навичок), як допоміжний засіб у терапії симптомів, що виникають після уражень головного мозку та операцій на ньому; лікування викликаного алкоголем погіршення пізнавальних функцій в осіб, які зловживають алкоголем; лікування симптомів відміни алкоголю в таких осіб, зниженої здатності засвоювати письмову мову у дітей за умови використання відповідних корегуючих методів навчання.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: лікування може здійснюватися протягом кількох тижнів, місяців і навіть років, тривалість лікування залежить від стану пацієнта й реакції на лікування; для дорослих звичайна початкова доза — 2400 мг/добу, підтримуюча — 1200–2400 мг/добу; початкову й підтримуючу дози розподіляють на кілька прийомів, добова доза при цьому становить 4800 мг; хворі в період відміни алкоголю можуть одержувати 12 г/добу, потім їх переводять на підтримуючу дозу — 2400 мг/добу; хворі, які страждають від раптових скорочень м’язів мозкового походження: початкова доза у межах 2–4 г/добу, що поступово підвищується протягом кількох тижнів до добової дози у межах 9–12 г (для корегування добової дози можна застосовувати у дозах 400 мг, 800 мг); органічний психічний с-м в осіб старечого віку: 4800 мг/добу протягом кількох тижнів із наступним зниженням до підтримуючої дози в межах 1200–2400 мг/добу; цереброваскулярні ураження, дефіцит пізнавальної діяльності після травм голови (якщо стан хворого дозволяє приймати препарат через рот): добова доза у межах 9–12 г у перші 2 тижні, потім підтримуюча доза 2400 мг/добу протягом принаймні 3 тижнів; дітям віком 8–12 років у випадку дитячої дислексії дозу визначають із розрахунку 30–50 мг/кг/добу у 2 прийоми; МДД — 3200 мг; при порушенні функції нирок — при кліренсі креатиніну 40–60 мл/хв, при креатиніні в сироватці 1,25–1,7 мг — звичайної для дорослих дози; при кліренсі креатиніну 20–40 мл/хв, при креатиніні в сироватці 1,7–3,0 мг — 1/2 звичайної для дорослих дози; хворим похилого віку — у призначених для дорослих дозах без корекції.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нервозність, роздратованість, страх, неспокій, агресивність, порушення сну, підвищена збудливість та посилена рухова активність, найчастіше проявляються нудота, запаморочення, головний біль, тремтіння рук, підвищена сексуальність та алергічні реакції.
Протипоказання до застосування ЛЗ: алергія до інгредієнтів препарату; вагітність, годування груддю; ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 20 мл/хв).
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін’єкцій по 5 мл (1 г) в амп.; по 15 мл (3 г) в амп.; табл., вкриті оболонкою, по 400 мг, 800 мг, 1200 мг; р-н для інфузій 20%; р-н для перорального застосування 20%.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15–25 °С; термін придатності — 5 років.
Торгова назва:
І. Пірацетам-Дарниця, ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця»
Пірацетам, ВАТ «Монфарм»
Пірацетам, ВАТ «ХФЗ «Червона зірка»
Пірацетам, Одеське ВХФП «Бiостимулятор» у формі ТОВ
Пірацетам, ВАТ «Дніпрофарм»
Пірацетам, Тіоцетам®, АТ «Галичфарм»
Пірацетам, ВАТ «Фармак»
Пірацетам, ЗАТ НВЦ «Борщагівський ХФЗ»
Пірацетам-Здоров’я, Цинатропіл®-Здоров’я,
ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я»
Пірацизин, Філія ТОВ «Дослідний завод «ГНЦЛС» для ТОВ «Дослідний завод «ГНЦЛС», Харків/Дніпропетровськ
ІІ. Луцетам®, EGIS Pharmaceuticals PLC; EGIS Pharmaceuticals works Ltd, Угорщина
Луцетам®, EGIS Pharmaceuticals PLC, Угорщина
Ноотропіл, PLIVA Krakow Pharmaceutical works S.A., Польща
Ноотропіл®, UCB Pharma Sector, Бельгія
Ноотропіл®, UCB Pharma S.р.A. для UCB Pharma Sector, Італія/Бельгія
Ноотропіл®, UCB Pharma S.A. для UCB Pharma Sector, Франція/Бельгія
Пірацетам, S.C. Fabiol S.A. для Ozone Laboratories Ltd, Румунія/Великобританія
— Вінкамін (Vincamine)*
Фармакотерапевтична група: C04A X07 — засоби, що поліпшують мозковий кровообіг.
Основна фармакотерапевтична дія: має селективну вазорегулюючу дію на мозковий кровообіг.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: сприяє адаптації мозкового кровообігу відповідно до метаболічних потреб мозку, поліпшує метаболізм мозку за рахунок підсилення окислення глюкози, збільшуючи тим самим вироблення енергії та сприяючи підвищенню загальної активності організму, має селективну вазорегулюючу дію на мозковий кровообіг, збільшує постачання киснем нейронів, що знаходяться у стані гіпоксії; знижує та стабілізує периферичний опір судин головного мозку; препарат має унікальну здатність до нормалізації мозкового кровообігу та покращання забезпечення киснем нейронів; доведено, що препарат дуже добре переноситься пацієнтами, не маючи біологічної, гематологічної токсичності та побічної дії на нирки та печінку; маючи різнобічний вплив, що покращує діяльність мозку, є перспективним препаратом для застосування як стимулятора інтелектуальних здібностей; швидко абсорбується з ШКТ, T1/2 — 60–90 хв, зв’язування з білками плазми — 64 %; повністю метаболізується в печінці, лише 4–6 % виводиться з сечею в незміненому вигляді.
Показання для застосування ЛЗ: показаний для нормалізації й адаптації церебрального кровообігу відповідно до метаболічних потреб мозку — для покращання, регуляції й підтримання функцій головного мозку; при погіршенні пам’яті, порушенні концентрації уваги, діабетичній ангіопатії, атеросклеротичному ураженні судин головного мозку, ЧМТ, після г. порушення мозкового кровообігу, гіпертонічної енцефалопатії, порушеннях слуху та зору судинного генезу, порушеннях орієнтації у просторі і часі, емоційних порушеннях, що є наслідками різних психічних порушень; для поліпшення інтелектуальних здібностей.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим призначається 1 капс. 2 р/добу, термін лікування визначається лікарем; капс. не рекомендуються для застосування у дітей; дорослим призначають по 2 мл 1–2 р/добу шляхом в/м ін’єкції або повільної в/в інфузії; у разі необхідності як розчинник може бути використаний ізотонічний р-н в об’ємі, необхідному для в/в введення препарату протягом 4–20 хв; тривалість лікування залежить від показань, при яких препарат застосовується, наприклад, при церебральній недостатності препарат може застосовуватись протягом року.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого компонента препарату; пухлини мозку; вагітність і годування груддю.
Форми випуску ЛЗ: капс. тверді пролонгованої дії по 30 мг; р-н для ін’єкцій, 15 мг/2 мл по 2 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° нижче 30 °С; термін придатності — 3 роки.
Торгова назва:
ІІ. Оксибрал, GlaxoSmithKline S.A.E; GlaxoSmithKline Egypt S.A.E для GlaxoSmithKline Export Limited, Єгипет/Великобританія
— Гамма-оксимасляна кислота (Hopatenic acid)
Фармакотерапевтична група: N03А G03 — протиепілептичні засоби. Похідні жирних кислот.
Основна фармакотерапевтична дія: спектр дії забезпечує наявність гамма-аміномасляної кислоти в його структурі; механізм дії обумовлений прямим впливом на ГАМКБ-рецептор-канальний комплекс; має ноотропну та протисудомну дію, підвищує стійкість мозку до гіпоксії та впливу токсичних речовин, стимулює анаболічні процеси в нейронах, поєднує помірну седативну дію з м’яким стимулюючим ефектом, зменшує моторну збудливість, активує розумову та фізичну працездатність.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: покращує метаболізм ГАМК при хр. алкогольній інтоксикації та після відміни етанолу; пригнічує патологічний підвищений міхуровий рефлекс і тонус детрузора; швидко всмоктується з ШКТ, проникає через гематоенцефалічний бар’єр, найвищі концентрації спостерігаються в печінці, нирках, у стінці шлунка та шкірі; не метаболізується і виводиться у незміненому вигляді протягом 48 год: 67,5 % від прийнятої дози з сечею, 28,5 % — з калом.
Показання для застосування ЛЗ: когнітивні порушення при органічних ураженнях головного мозку (включаючи наслідки нейроінфекцій та ЧМТ) та при невротичних розладах; шизофренія з церебральною органічною недостатністю, цереброваскулярна недостатність, спричинена атеросклеротичними змінами судин головного мозку; екстрапірамідні порушення (міоклонус-епілепсія, хорея Гентингтона, гепатолентикулярна дегенерація, хвороба Паркінсона), а також лікування і профілактика екстрапірамідного с-му (гіперкінетичний і акінетичний), спричиненого застосуванням нейролептиків; епілепсія з уповільненістю психічних процесів у комплексній терапії з протисудомними засобами; психоемоційні перевантаження, зниження розумової та фізичної працездатності, для покращання концентрації уваги і запам’ятовування; нейрогенні розлади сечовипускання (полакіурія, імперативні позиви, імперативне нетримання сечі, енурез); дітям із перинатальною енцефалопатією, розумовою відсталістю різного ступеня тяжкості, з затримкою розвитку (психічного, мовного, моторного або їх поєднання), з різними формами дитячого церебрального паралічу, при гіперкінетичних розладах (синдромі гіперактивності з дефіцитом уваги), неврозоподібних станах (при заїканні, тиках).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймати внутрішньо через 15–30 хв після їжі; разова доза для дорослих зазвичай становить 0,25–1 г, для дітей з 3 років — 0,25–0,5 г, добова доза для дорослих — 1,5–3 г, для дітей з 3 років — 0,75–3 г; курс лікування — від 1 до 4 місяців, в окремих випадках — до 6 місяців; через 3–6 місяців можливе проведення повторного курсу лікування; при епілепсії в комбінації з протисудомними засобами в дозі 0,75–1 г/добу, курс лікування — до 1 року та більше; при екстрапірамідному синдромі в комбінації з терапією, що проводиться, добова доза становить до 3 г, лікування проводиться протягом декількох місяців; при екстрапірамідних гіперкінезах у хворих зі спадковим захворюванням нервової системи в комбінації з терапією, що проводиться, — 0,5–3 г/добу, курс лікування — до 4 та більше місяців; при наслідках нейроінфекцій і ЧМТ — по 0,25 г 3–4 р/добу; для відновлення працездатності при підвищених навантаженнях та астенічних станах — по 0,25 г 3 р/добу; для лікування екстрапірамідного с-му, спричиненого застосуванням нейролептиків, дорослим — по 0,5–1 г 3 р/добу, дітям — по 0,25–0,5 г 3–4 р/добу, курс лікування — 1–3 місяці; при тіках дітям — по 0,25–0,5 г 3–6 р/добу протягом 1–4 місяців, дорослим — по 1,5–3 г/добу протягом 1–5 місяців; при порушеннях сечовипускання: дорослим — по 0,5–1 г 2–3 р/добу, дітям — по 0,25–0,5 г (добова доза становить 25–50 мг/кг); курс лікування — від 1 до 3 місяців; МДД для дітей віком від 2 місяців до 1 року — 0,5–1 г; від 1 до 3 років — 1,5–2 г; від 3 до 15 років — 2,5–3 г; дітям віком до 2 років бажано призначати препарат у вигляді сиропу; тактика призначення препарату: збільшення дози протягом 7–12 днів, прийом максимальної дози протягом 15–40 днів і поступове зниження дози до відміни препарату протягом 7–8 днів; перерва між курсовими прийомами препарату становить від 1 до 3 місяців.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР (риніт, кон’юнктивіт, висипи); порушення сну або сонливість, шум у голові — звичайно короткочасні та не потребують відміни препарату.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, г. тяжкі захворювання нирок, вагітність, годування груддю.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 250 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 °С, термін придатності — 3 роки.
Торгова назва:
ІІ. Кальцію гопантенат, ВАТ «Фармстандарт-УфаВІТА», Російська Федерація
Пантогам®, ЗАТ «Мир-Фарм» для ТОВ «ПІК-ФАРМА», Російська Федерація
Пантокальцин®, ВАТ «Щолківський вітамінний завод», м. Щолково-1, Московська обл., Російська Федерація
Пантокальцин®, ВАТ «Валента Фармацевтика», Російська Федерація
— Аміномасляна кислота (Aminobutyric acid)
Фармакотерапевтична група: N06B X20 — психостимулюючі та ноотропні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія: основний медіатор, що бере участь у процесах гальмування в центральній нервовій системі, взаємодіє з ГАМКергічними рецепторами А і Б типів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: під впливом ГАМК підвищуються енергетичні процеси мозку, покращується утилізація останнім глюкози, підвищується дихальна активність тканин, покращується кровопостачання; покращує динаміку нервових процесів у головному мозку, мислення, пам’ять, увагу, сприяє відновленню рухів і мови після порушення мозкового кровообігу, виявляє м’яку психостимулюючу дію; має помірну гіпотензивну дію, уповільнює ЧСС; у хворих на ЦД знижує рівень глюкози в крові, при нормальній глікемії може викликати гіперглікемію, зумовлену глікогенолізом, можлива незначна протисудомна активність; добре всмоктується в ШКТ, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 60 хв, потім зменшується, через 24 год не визначається в плазмі.
Показання для застосування ЛЗ: судинні захворювання головного мозку (атеросклероз, ураження церебральних судин при АГ); дисциркуляторна енцефалопатія з порушенням пам’яті, уваги, мови, запамороченнями та головним болем; стани після інсульту й травм головного мозку; алкогольна енцефалопатія і поліневрит; відставання розумового розвитку і дітей; дитячий церебральний параліч; попередження та лікування симптомокомплексу захитування (морська і повітряна хвороби).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: добова доза для дорослих залежно від характеру й тяжкості захворювання становить 3–3,75 г; дітям віком 5–6 років призначають по 2–3 г/добу; віком понад 7 років — 3 г/добу; добову дозу для дітей та дорослих ділять на 3 рази і приймають препарат до їди; курс лікування триває від 2–3 тижнів до 2–6 місяців, за необхідності проводять повторні курси; для лікування симптомокомплексу захитування призначають по 0,5 г 3 р/добу, дітям — по 250 мг 3 р/добу протягом 3 діб (для профілактики захитування дорослим призначають по 0,5 г 3 р/добу протягом 3 діб, що передують можливому захитуванню).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: диспептичні явища (нудота, блювання), порушення сну, відчуття жару, підвищення температури тіла, коливання АТ в перші дні прийому.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; у капс. не рекомендується призначати дітям до 5 років, табл. — дітям до 1 року.
Форми випуску ЛЗ: капс. по 0,25 г; табл., вкриті оболонкою, по 0,25 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 °С; термін придатності — 2 роки.
Торгова назва:
І. Аміналон, ВАТ «Вітаміни»
Аміналон-КВ, ЗАТ «Київський вітамінний завод»
Аміналон-Фармак®, ВАТ «Фармак»
ІІ. Кальцію гопантенат, ВАТ «Фармстандарт-УфаВІТА», м. Уфа, Російська Федерація
— Піритинол (Pyritinol) (див. п. 1.4 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
— Фенібут (Phenibut)*, **
Фармакотерапевтична група: N06B — психостимулюючі та ноотропні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія: похідне -аміно-масляної кислоти та фенілетиламіну; домінуючою є антигіпоксична та антиамнестична дія; має транквілізуючі властивості, стимулює процеси навчання і покращання пам’яті, підвищує фізичну працездатність; знімає напруження, тривожність, страх і поліпшує сон; подовжує та посилює дію снодійних, наркотичних, нейролептичних і протисудомних засобів; не впливає на холіно- та адренорецептори.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: подовжує латентний період і скорочує тривалість і вираженість ністагму, має антиепілептичну дію, помітно зменшує прояви астенії та вазовегетативні симптоми, включаючи головний біль, відчуття тяжкості в голові, порушення сну, дратівливість, емоційну лабільність, підвищує розумову працездатність; психологічні показники (увага, пам’ять, швидкість і точність сенсорно-моторних реакцій) під впливом фенібуту поліпшуються на противагу впливу транквілізаторів; у хворих з астенією і в емоційно лабільних осіб уже з перших днів терапії поліпшується суб’єктивне самопочуття, підвищуються інтерес та ініціатива, мотивація діяльності без небажаної седації чи збудження; встановлено, що фенібут, застосовуваний після ЧМТ, збільшує кількість мітохондрій перифокально та поліпшує біоенергетику мозку; за наявності уражень серця та шлунка фенібут нормалізує процеси пероксидації ліпідів; добре всмоктується після перорального прийому та добре проникає в усі тканини організму, добре проходить крізь гематоенцефалічний бар’єр; розподіл у печінці та нирках близький до рівномірного, а в мозку та крові — нижче рівномірного; за 3 год помітну кількість введеного фенібуту виявляють у сечі, одночасно концентрація препарату в тканині мозку не зменшується, його виявляють у мозку ще за 6 год; наступного дня фенібут можна виявити лише в сечі; його знаходять у сечі ще за 2 дні після прийому, але виявлена кількість становить лише 5 % від введеної дози; найбільше зв’язування фенібуту відбувається в печінці (80 %), воно не є специфічним; при повторному введенні кумуляції не спостерігають.
Показання для застосування ЛЗ: зниження інтелектуальної та емоційної активності, порушення пам’яті, зниження концентрації уваги; астенічний та тривожно-невротичний стан, тривожність, страх, неспокій, невроз нав’язливих станів, психопатія; у дітей — заїкання, енурез, тик; у людей літнього віку — безсоння, нічний неспокій; профілактика стресових станів, перед операціями чи болючими діагностичними дослідженнями; як допоміжний засіб під час лікування алкоголізму для припинення психопатологічних і соматовегетативних порушень за наявності с-му абстиненції; разом із загальноприйнятими дезінтоксикаційними засобами для лікування алкогольних пределіріозних і деліріозних станів; хвороба Меньєра, запаморочення, що пов’язані з дисфункцією вестибулярного апарату, профілактика захитування.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: курс лікування становить 4–6 тижнів; дорослим призначають по 250–500 мг
3 р/добу, у разі необхідності денну дозу можна збільшити до 2,5 г (2500 мг); дітям з 3 до 8 років призначають по 50–100 мг 3 р/добу, від 8 до 14 років — по 250 мг 3 р/добу; вищі разові дози: для дорослих — 750 мг, для осіб віком понад 60 років — 500 мг, дітям до 8 років — 150 мг, від 8 до 14 років — 300 мг; можна компонувати з іншими психотропними засобами, для підвищення його ефективності, причому можна зменшити дозу фенібуту та інших препаратів, що приймаються разом із ним; для купірування алкогольного абстинентного с-му — у перші дні лікування приймають по 250–500 мг
3 р/добу і 750 мг на ніч, з поступовим зниженням добової дози до звичайної для дорослих; у разі запаморочень при дисфункції вестибулярного аналізатора інфекційного генезу (отогенний лабіринтит) і при хворобі Меньєра — у період загострення по 750 мг 3 р/добу протягом 5–7 днів, при зменшенні вираженості вестибулярних розладів — по 250–500 мг препарату 3 р/добу протягом 5–7 днів, а потім по 250 мг 1 р/добу протягом 5 днів; при відносно легкому перебігу захворювань — по 250 мг 2 р/добу протягом 5–7 днів, а потім по 250 мг 1 р/добу протягом 7–10 днів; для лікування запаморочень при дисфункціях вестибулярного аналізатора судинного та травматичного генезу — по 250 мг 3 р/добу протягом 12 днів; для профілактики захитування в умовах морського плавання призначають у дозі 250–500 мг одноразово за 1 год до передбачуваного початку хитавиці при появі перших симптомів морської хвороби; протизахитувальна дія фенібуту посилюється при збільшенні дози препарату; за наявності виражених проявів морської хвороби (блювання та ін.) застосування перорально є малоефективним навіть у дозах 750–1000 мг; для профілактики повітряної хвороби — одноразово в дозі 250–500 мг за 1 год до польоту.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, нудота.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 250 мг, порошок дозований, 100 мг/дозу по 1 г у пакетиках, 500 мг/дозу по 2,5 г у пакетиках.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15–25 °С; термін придатності — 3 роки.
Торгова назва:
І. Нообут® ІС, ВАТ «Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство «ІнтерХiм»
ІІ. Ноофен, АТ «Олайнський ХФЗ «Олайнфарм», Латвія
Ноофен®, АТ «Олайнфарм», Латвія
Ноофен® 100, Ноофен® 500, Joint-Stock Company Olainfarm, Латвія
Комбіновані препарати
— Пірацетам + цинаризин (Piracetam + cinnarizine)
І. Мемозам, капс.; 1 капс. містить пірацетаму 400 мг, цинаризину 25 мг; виробництва ВАТ «Фітофарм»
Нейро-Норм, капс.; 1 капс. містить пірацетаму 400 мг, цинаризину 25 мг; виробництва ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця»
Ноозам, капс.; 1 капс. містить пірацетаму 400 мг, цинаризину 25 мг; виробництва ТОВ «Фарма Старт»
Пірацизин, табл., вкриті оболонкою; 1 табл. містить пірацетаму 400 мг, цинаризину 25 мг; виробництва Філія ТОВ «Дослідний завод «ГНЦЛС» для ТОВ «Дослідний завод «ГНЦЛС», Харків/Дніпропетровськ
Фармацизам, капс.; 1 капс. містить пірацетаму 400 мг, цинаризину 25 мг; виробництва ВАТ «Фармак»
Омарон, табл.; 1 табл. містить пірацетаму 400 мг, цинаризину 25 мг; виробництва ВАТ «Нижфарм», м. Нижній Новгород, Російська Федерація
Фезам®, капс.; 1 капс. містить пірацетаму 400 мг, цинаризину 25 мг; виробництва Balkanpharma-Dupnitza AD, Болгарія
— Пірацетам + тіотриазолін (Piracetam + Thiotria-solane)
І. Тіоцетам®, табл., вкриті оболонкою, або р-н для ін’єкцій; 1 табл. містить пірацетаму — 0,2 г, тіотриазоліну — 0,05 г або 1 мл р-ну містить пірацетаму — 0,1 г, тіотриазоліну — 0,025 г; виробництва АТ «Галичфарм»,
ВАТ «Київмедпрепарат»
Тіоцетам® Форте, табл., вкриті оболонкою; 1 табл. містить тіотриазоліну 0,1 г (у перерахуванні на 100 % речовини), пірацетаму 0,4 г (у перерахуванні на 100 % речовини); виробництва АТ «Галичфарм», ВАТ «Київмедпрепарат»
— Аміналон + пірацетам (Aminolon + рiracetam)
ІІ. Олатропіл®, капс.; 1 капс. містить гамма-аміно-масляної кислоти (аміналону) 0,125 г, пірацетаму 0,25 г; виробництва АТ «Олайнфарм» для ТОВ «Олфа», Латвія/Україна
— Сerebrum suis + Embryo suis + Hepar suis + Placenta suis + Kalium phosphoricum + Selenium + Thuja occidentalis + Strychnos ignatii + Bothrops lanceolatus + Acidum phosphoricum + Cinchona pubescens + Sulfur + Kalium bichromicum + Gelsemium sempervirens + Ruta graveolens + Arnica montana + Aesculus hippocastanum + Manganum phosphoricum Magnesium phosphoricum + Semecarpus anacardium + Conium maculatum + Medorrhinum-Nosode + Hyoscyamus niger + Aconitum napellus + Anamirta cocculus + Ambra grisea
ІІ. Церебрум композитум Н, р-н для ін’єкцій по 2,2 мл в амп.; 2,2 мл містять Сerebrum suis D8 — 22 мг, Embryo suis D10 — 22 мг, Hepar suis D10 — 22 мг, Placenta suis D10 — 22 мг, Kalium phosphoricum D6 — 22 мг, Selenium D10 — 22 мг, Thuja occidentalis D6 — 22 мг, Strychnos ignatii D8 — 22 мг, Bothrops lanceolatus D10 — 22 мг, Acidum phosphoricum D10 — 22 мг, Cinchona pubescens D4 — 22 мг, Sulfur D10 — 22 мг, Kalium bichromicum D8 — 22 мг, Gelsemium sempervirens D4 — 22 мг, Ruta graveolens D4 — 22 мг, Arnica montana D28 — 22 мг, Aesculus hippocastanum D4 — 22 мг, Manganum phosphoricum D8 — 22 мг, Magnesium phosphoricum D10 — 22 мг, Semecarpus anacardium D6 — 22 мг, Conium maculatum D4 — 22 мг, Medorrhinum-Nosode D13 — 22 мг, Hyoscyamus niger D6 — 22 мг, Aconitum napellus D6 — 22 мг, Anamirta cocculus D4 — 22 мг, Ambra grisea D10 — 22 мг; виробництва Biologische Heilmitte Heel GmbH, Німеччина
1.8. Судинні препарати
— Пентоксифілін (Pentoxifylline)* (див. пп. 17.3.1, 18.1.4 розділу «Кардіологія. Лікарські засоби»)
— Вінпоцетин (Vinpocetin)*, **
Фармакотерапевтична група: N06B X18 — засоби, що поліпшують мозковий кровообіг.
Основна фармакотерапевтична дія: має судинорозширюючу дію, підвищує переносимість клітин мозку гіпоксії та/або ішемії.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: посилює мозковий кровотік і покращує метаболічні процеси в головному мозку, розширює судини мозку і посилює його оксигенацію, сприяє утилізації глюкози, знижує агрегацію тромбоцитів; інгібує фосфодіестеразу, підвищує рівень циклічного аденозинмонофосфату в тканинах, впливаючи на метаболізм норадреналіну і серотоніну; після прийому препарату внутрішньо добре і швидко абсорбується з ШКТ; біодоступність препарату становить 70 %; Смакс відмічається через 1 год після прийому і становить від 10 до 20 нг/мл; T1/2 становить 4,8 год.
Показання для застосування ЛЗ: наслідки розладів мозкового кровообігу (після перенесеного інсульту атеросклеротичного і посттравматичного походження), порушення пам’яті, запаморочення, афазія; закупорка артерій сітківки, вторинні глаукоми, васкулярні зниження слуху, запаморочення вестибулярного походження, вазовегетативні прояви клімактеричного періоду; г. недостатність мозкового кровообігу (транзиторна ішемія, прогресуючий інсульт, завершений інсульт, стани після інсульту та черепно-мозкової травми, мультиінфарктна деменція, атеросклероз церебральних артерій, післятравматична та гіпертензивна енцефалопатія).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим приймати по 5–10 мг 3 р/добу після або під час їди (МДД — 30 мг) максимум 30 днів; при більш тривалому лікуванні приймати по 1 табл. 3 р/добу; тривалість курсу лікування — 2 місяці; ефект лікування спостерігається приблизно після 1–2 тижнів; застосовують також тільки в/в, у вигляді повільної краплинної інфузії; початкова добова доза для дорослих — 20 мг у 500–1000 мл р-ну для інфузій (0,9% р-н натрію хлориду, 5% р-н глюкози, р-н Рінгера); за необхідності і доброї переносимості призначають повторні (2–3 р/добу) повільні краплинні інфузії, поступово підвищуючи дозу протягом 3–4 днів до МДД — 1 мг/кг/добу; курс лікування — 10–14 днів; після досягнення клінічного поліпшення перед відміною ін’єкцій дозу поступово знижують і переходять на прийом препарату у формі таблеток.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: зниження АТ, тахікардія, екстрасистолія, почервоніння обличчя, сухість у роті, нудота, печія, запаморочення, головний біль, безсоння, сонливість, слабкість, пітливість, алергічні реакції.
Протипоказання до застосування ЛЗ: тяжкі форми ІХС, серцеві аритмії, вагітність і період годування груддю, підвищений внутрішньочерепний тиск, г. період геморагічного інсульту.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 5 мг, по 10 мг; концентрат для приготування р-ну для інфузій 0,5% (5 мг/мл) по 2 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15–25 °С; термін придатності — 5 років.
Торгова назва:
І. Вінпоцетин-КВ, ВАТ «Київський вітамінний завод»
Вінпоцетин, ЗАТ НВЦ «Борщагівський ХФЗ»
Вінпоцетин, ВАТ «ХФЗ «Червона зiрка»
Вінпоцетин, Філія ТОВ «Дослідний завод «ГНЦЛС» для ТОВ «Дослідний завод «ГНЦЛС»
Вінпоцетин-Астрафарм, ТОВ «АСТРАФАРМ»
Вінпоцетин-Дарниця, ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця»
Вінпоцетин-ЛХ, ЗАТ «Лекхім-Харків»
Вінпоцетин-Фармак, ВАТ «Фармак»
ІІ. Вінпоцетин, Shreya Life Sciences Pvt. Ltd., Індія
Вінпоцетин, Biofarm Ltd, Польща
Вінпоцетин, РУП «Борисовський завод медичних препаратів», м. Борисов, Мінська обл., Республіка Білорусь
Вінпоцетин, Covex S.A., Іспанія
Вінпоцетин, Кавінтон, Gedeon Richter Plc., Угорщина
Віцеброл, Віцеброл Форте, Biofarm Ltd, Польща
Кавінтон, Кавінтон Форте, Richter Gedeon Ltd, Угорщина
Нейровін, Micro Labs Limited, Індія
— Ніцерголін (Nicergoline)* (див. п. 17.4.3 розділу «Кардіологія. Лікарські засоби»)
— Цинаризин (Cinnarizine)*, **
Фармакотерапевтична група: N07CA02 — засоби, що застосовуються при вестибулярних порушеннях.
Основна фармакотерапевтична дія: пригнічує скорочення клітин гладкої васкулярної мускулатури шляхом блокування кальцієвих каналів; окрім прямого кальцієвого антагонізму цинаризин знижує скорочувальну дію вазоактивних речовин, таких як норепінефрин та серотонін.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: блокада надходження кальцію в клітини селективна по тканинах і не впливає на АТ та ЧСС; цинаризин може поліпшити недостатню мікроциркуляцію шляхом підвищення здатності еритроцитів до деформації та зниження в’язкості крові; збільшується клітинна резистентність до гіпоксії; має також антигістамінний (вплив на Н1-рецептори) ефект; пригнічує стимуляцію вестибулярної системи, результатом чого є супресія ністагму та інших автономних розладів, зменшує або перешкоджає виникненню г. нападів запаморочення; після застосування внутрішньо всмоктується протягом 1 год, при цьому біологічна доступність препарату залежить від кількості соляної кислоти в шлунку; Смакс досягається через 1–3 год після прийому; T1/2 — 4 год; повністю метаболізується в печінці шляхом глюкуронізації, метаболіти виділяються з сечею (близько 1/3) та калом (2/3), 91 % цинаризину зв’язується з білками плазми крові.
Показання для застосування ЛЗ: підтримуюче лікування при симптомах лабіринтних розладів, включаючи запаморочення, нудоту, блювання, шум у вухах і ністагм; профілактика хвороби руху, профілактика мігрені; підтримуюче лікування при симптомах цереброваскулярного походження, включаючи запаморочення, шум у вухах, васкулярні головні болі, проблеми спілкування, дратівливість, порушення пам’яті і нездатність до концентрації уваги; підтримуюче лікування при симптомах периферичних васкулярних розладів, включаючи хворобу Рейно, акроціаноз, переміжну кульгавість, порушення мікроциркуляції, трофічні й варикозні виразки, парестезію, нічні спазми в кінцівках, холодні кінцівки.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо звичайна добова доза для дорослих та дітей віком понад 12 років при розладах мозкового кровообігу — по 1 табл. 3 р/добу (75 мг); розладах периферичного кровообігу — по 2–3 табл.
3 р/добу (150–225 мг); порушеннях внутрішнього вуха — по 1 табл. 3 р/добу (75 мг); хворобах руху — по 1 табл. (25 мг) за півгодини до подорожі з повторенням прийому кожні 6 год; для дітей віком 5–12 років може бути рекомендована половина дози для дорослих; МДД для дорослих не повинна перевищувати 225 мг; оскільки вплив на запаморочення залежить від дози, дозування слід поступово підвищувати; досвід застосування препарату в дітей віком до 5 років відсутній.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість і порушення роботи ШКТ; головні болі, сухість у роті, збільшення ваги, пітливість або АР; випадки червоного плоского лишаю і симптомів, подібних до вовчака; один випадок жовтяниці з застоєм жовчі; в осіб літнього віку протягом тривалої терапії — екстрапірамідні симптоми або погіршення їх перебігу.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до діючої речовини або до допоміжних речовин препарату.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 25 мг; капс. по 75 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15–
30 °C; термін придатності — 5 років.
Торгова назва:
І. Цинаризин, ТОВ «Стиролбіофарм»
Цинаризин «Оз», Філія ТОВ «Дослідний завод «ГНЦЛС» для ТОВ «Дослідний завод «ГНЦЛС»
Цинаризин, ВАТ «Лубнифарм»
Цинаризин Форте, ВАТ «Київмедпрепарат»
Цинаризин-Дарниця, ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця»
Цинаризин-ЛХ, ЗАТ «Лекхім-Харків»
ІІ. Стугерон, Richter Gedeon Ltd, Угорщина
Стугерон, Janssen Pharmaceutica N.V. на заводі Janssen-Cilag S.p.A., Бельгія/Італія
Стугерон, Gedeon Richter Plc., Угорщина
Стугерон Форте, Janssen Pharmaceutica N.V. на заводі Janssen-Cilag S.A., Бельгія/Франція
Цинаризин, Ross Robbins, Індія
Цинаризин, Balkanpharma-Dupnitza AD, Болгарія
Цинаризин, Sopharma JSC, Болгарія
— Пікамілон (Picamilone)
Фармакотерапевтична група: N06B X23 — психостимулюючі та ноотропні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія: має антигіпоксичну, антиоксидантну й антиагрегантну дію.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: поліпшує мозковий кровообіг, зменшуючи судинний опір і збільшуючи кровотік у судинах мозку, а також сприятливо впливає на метаболізм мозкової тканини; покращує кровообіг у судинах сітківки і зорового нерва ока; діє як транквілізатор, що не спричинює міорелаксації, сонливості та млявості, він відновлює фізичну й розумову працездатність при перевтомі, зменшує пригнічуючий вплив етанолу на ЦНС, має психостимулюючий ефект; на відміну від ГАМК легко проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр; біодоступність пікамілону становить від 50 до 88 %; в організмі людини пікамілон розподіляється в головному мозку, нирках, м’язах і жировій тканині; практично не метаболізується та виводиться в незміненому стані з сечею (T1/2 — 0,51 год).
Показання для застосування ЛЗ: як ноотропний і вазоактивний засіб у комплексній терапії при г. ішемічних порушеннях мозкового кровообігу легкого й середнього ступеня, а також при різних стадіях відновлювального періоду при дисциркуляторній енцефалопатії, нейроциркуляторній дистонії, станах після ЧМТ і нейроінфекцій; у складі комплексної терапії для купірування г. алкогольної інтоксикації, при хр. алкоголізмі — для зменшення астенічних, астеноневротичних, постпсихотичних, передрецидивних станів, а також алкогольної енцефалопатії; при цереброваскулярній недостатності, астенії, депресивних розладах у літньому віці; станах, що супроводжуються тривожністю, страхом, підвищеною дратівливістю, емоційною лабільністю; астенічних станах, обумовлених різними нервово-психічними захворюваннями; у складі комплексної терапії — мігрень (профілактика), ЧМТ, нейроінфекція; для покращання переносимості фізичних і розумових навантажень (при перевантаженнях та в екстремальних умовах діяльності; для відновлення фізичної працездатності спортсменів, для підвищення стійкості до фізичних та розумових навантажень); відкритокутова глаукома (для стабілізації зорових функцій).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають в/м або в/в краплинно або струминно (повільно), по 0,1–0,3 г, 1–2 р/добу, протягом 15–30 днів; при гіпертонічному кризі з переважно загальномозковими симптомами (головний біль, запаморочення, нудота, блювання) призначають по 2 мл 10% р-ну пікамілону в/м 2 р/добу, протягом 15–30 днів, у комплексі з гіпотензивними засобами; при г. порушенні мозкового кровообігу призначають по 2 мл 10% р-ну препарату в 200 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду в/в (краплинно) 1 р/добу протягом 10–12 днів, у легких випадках — по 2 мл 10% р-ну в/м протягом 10–12 днів; при геморагічних інсультах призначають по 2 мл 10% р-ну пікамілону в/м протягом 10–12 днів через 8–10 діб після купірування г. порушень функції головного мозку в комплексі з гіпотензивними, протинабряковими, вазоактивними, антигістамінними препаратами, гангліоблокаторами; при лікуванні наслідків ЧМТ і нейроінфекцій — по 2 мл 10% р-ну 1 р/добу протягом 25–30 днів; внутрішньо при цереброваскулярних захворюваннях препарат призначають по 20–50 мг 2–3 р/добу, добова доза — 60–150 мг; курс лікування — 1–2 місяці, за необхідності через 5–6 місяців курс лікування можна повторити; для профілактики нападів мігрені — по 50 мг 3 р/добу; при астенічних станах — по 40–80 мг/добу, в окремих випадках до 200–300 мг/добу протягом 1–1,5 місяця; при депресивних станах у пацієнтів літнього віку призначають 2–3 рази на день по 40–
200 мг/добу, оптимальне дозування — 60–120 мг/добу протягом 1,5–3 місяців; для відновлення працездатності та при підвищених навантаженнях призначають по 60–80 мг/добу протягом 1–1,5 місяця, для спортсменів — у тій же дозі протягом 2 тижнів тренувального періоду; при алкоголізмі в період абстиненції — по 100–150 мг/добу протягом 6–7 днів; при більш стійких порушеннях поза абстиненцією — у добовій дозі 40–60 мг на курс лікування 4–5 тижнів; для лікування первинної відкритокутової глаукоми — по 50 мг 3 р/добу протягом 1 місяця; при розладах сечовипускання — дітям віком від 3 до 10 років по 20 мг 2–3 р/добу, дітям від 11 до 15 років — по 50 мг
2 р/добу, дорослим і дітям віком понад 15 років — по 50 мг 3 р/добу; курс лікування — 1 місяць.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР, запаморочення, головний біль, легка нудота, підвищена дратівливість, відчуття тривоги; при швидкому введенні — почервоніння обличчя, відчуття припливу крові.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, г. та хр. захворювання нирок; вагітність, період лактації, для р-ну — дитячий вік до 14 років, для табл. — до 3 років.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 20 мг, по 50 мг; р-н для ін’єкцій 10% по 2 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 °С; термін придатності — 3 роки.
Торгова назва:
ІІ. Пікамілон, ВАТ «Хіміко-фармацевтичний комбінат «АКРІХІН», Російська Федерація
Пікамілон, ЗАТ «ВЕРОФАРМ» Воронезький філіал, м. Воронеж, Російська Федерація
— Гінкго білоба (Ginkgo biloba)**
Фармакотерапевтична група: N06D X02 — засоби, що застосовуються при деменції.
Основна фармакотерапевтична дія: препарат рослинного походження, нормалізує обмін речовин у клітинах, реологічні властивості крові й мікроциркуляцію; покращує мозковий кровообіг і забезпечення мозку киснем і глюкозою, запобігає агрегації еритроцитів, гальмує фактор активації тромбоцитів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: виявляє дозозалежний регулюючий вплив на судинну систему, стимулює вироблення ендотелійзалежного послаблюючого фактора, розширює дрібні артерії, підвищує тонус вен, тим самим регулює кровонаповнення судин; зменшує проникність судинної стінки (протинабряковий ефект — як на рівні головного мозку, так і на периферії), має антитромботичну дію (за рахунок стабілізації мембран тромбоцитів і еритроцитів, впливу на синтез простагландинів, зниження дії біологічно активних речовин і тромбоцитоактивуючого фактора); запобігає утворенню вільних радикалів і перекисному окисленню ліпідів клітинних мембран, нормалізує вивільнення, повторне поглинання і катаболізм нейромедіаторів (норепінефрину, дофаміну, ацетилхоліну) та їх здатність сполучатися з рецепторами; має антигіпоксичну дію, покращує обмін речовин в органах і тканинах, сприяє накопиченню в клітинах макроергів, підвищенню утилізації кисню й глюкози, нормалізації медіаторних процесів у центральній нервовій системі; при прийомі внутрішньо відбувається швидка і повна абсорбція; повне виведення препарату з радіоактивною вуглецевою міткою здійснюється за 72 год нирками та легенями; T1/2 — 4,5 год.
Показання для застосування ЛЗ: дисциркуляторна енцефалопатія різного генезу (наслідки інсульту, ЧМТ, у старечому віці), що виявляється розладами уваги та/або пам’яті, зниженням інтелектуальних властивостей, відчуттям страху, порушенням сну; порушення периферичного кровообігу й мікроциркуляції, у тому числі артеріопатії нижніх кінцівок, с-м Рейно; нейросенсорні порушення (запаморочення, дзвін у вухах, гіпоакузія, стареча дегенерація жовтої плями, діабетична ретинопатія).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають по 1 табл. 3 р/добу під час їди або по 1 дозі (1 мл) р-ну 3 р/добу під час їди; середня тривалість курсу лікування — 3 місяці.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: розлади травлення, головний біль, АР.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: р-н для перорального застосування, 40 мг/мл по 30 мл у фл.; табл., вкриті оболонкою, по 40 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 °С,термін придатності — 4 роки.
Торгова назва:
І. Гінкго Білоба-Астрафарм, ТОВ «АСТРАФАРМ»
Гінкгокапс-М, ВАТ «Монфарм»
Меморин, ТОВ «ДКП «Фармацевтична фабрика»
ІІ. Білобіл®, Білобіл® Форте, KRKA d.d., Novo mesto, Словенія
Гінкофар® Актив, Гінкофар® Форте, Biofarm Ltd, Польща
Танакан, Beaufour Ipsen International на заводі Beaufour Ipsen Industrie, Франція
Гілоба, Mega Lifesciences (Australia) Pty Ltd, Таїланд
Гінкофар, Biofarm Ltd, Польща
Мемоплант Форте, Dr. Willmar Schwabe GmbH & Co, Німеччина
Танакан, Beaufour Ipsen Industrie для Beaufour Ipsen Pharma, Франція
1.9. Транквілізатори
— Мебікар (Mebicar)*, **
Фармакотерапевтична група: N05B X05 — транквілізатори.
Основна фармакотерапевтична дія: має помірну анксіолітичну дію.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: має помірну транквілізуючу (анксіолітичну) активність, усуває або послаблює відчуття неспокою, тривоги, страху, внутрішнього емоційного напруження та дратування; транквілізуючий ефект препарату не супроводжується міорелаксацією та порушенням координації рухів; на цій підставі мебікар називають денним транквілізатором; снодійного ефекту не має, але посилює дію снодійних засобів і поліпшує перебіг сну, якщо він порушений, полегшує або купірує нікотинову абстиненцію; при пероральному введенні препарат проникає у кров на 77–80 % від дози, близько 40 % яких зв’язується з еритроцитами, решта, що залишилася, не зв’язана з білками крові і знаходиться у плазмі у вільному стані, у зв’язку з чим препарат без перешкод поширюється в організмі та вільно проходить крізь мембрани; Смакс досягають за 0,5 год, високий рівень зберігається протягом 3–4 год, потім поступово знижується; препарат повністю виводиться з організму з сечею протягом доби, не накопичується та не підлягає біохімічним перетворенням.
Показання для застосування ЛЗ: неврози і неврозоподібні стани, що супроводжуються явищами дратування, емоційної нестійкості, тривоги та страху; для поліпшення переносимості нейролептиків і транквілізаторів із метою усунення спричинених ними соматовегетативних і неврологічних побічних ефектів; кардіалгії різного генезу (не пов’язані з ішемічною хворобою серця); у складі комплексної терапії як засіб, що зменшує потяг до паління.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо незалежно від прийому їжі по 300–600 мг 2–3 р/добу; максимальна разова доза — 3 г, МДД — 10 г; тривалість курсу лікування — від декількох днів до 2–3 місяців; як засіб, що зменшує потяг до паління, препарат призначають по 600–900 мг 3 р/добу щоденно протягом 5–6 тижнів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР та диспептичні розлади після застосування великих доз; зниження АТ і t°, що нормалізуються самостійно.
Протипоказання до застосування ЛЗ: індивідуальна непереносимість препарату; дитячий вік; вагітність; період лактації.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 300 мг, по 500 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15–25 °С; термін придатності — 4 роки.
Торгова назва:
І. Транквілар® ІС, ВАТ «Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство «ІнтерХiм»
ІІ. Адаптол, АТ «Олайнський ХФЗ «Олайнфарм», Латвія
Адаптол, Адаптол®, АТ «Олайнфарм», Латвія
Мебікар-Татхімфарм, ВАТ «Татхімфармпрепарати», м. Казань, Російська Федерація
— Гідазепам (Hydazepam)*
Фармакотерапевтична група: N05BA24 — транквілізатори.
Основна фармакотерапевтична дія: анксіолітична, активуюча дія, слабо виражена міорелаксантна дія.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: належить до групи похідних бензодіазепінів, виявляє дію денного транквілізатора та селектив-ного анксіолітика; відрізняється від інших бензодіазепінів наявністю вираженого активуючого ефекту, слабо вираженою міорелаксантною дією; має оригінальний спектр фармакологічної активності, сполучаючи анксіолітичну дію з активуючою і антидепресивними компонентами при малій вираженості побічних проявів та низькій токсичності; не проявляє снодійну дію, не прискорює стомлювання в процесі оперантної діяльності; у діапазоні від 50 до
200 мг/добу гідазепам надає терапевтичну дію, курсова доза 100 мг/добу найбільш оптимальна; використання більш високих добових доз (150–200 мг) супроводжується підвищеною денною сонливістю, відчуттям м’язової слабкості; виявляє дію денного транквілізатора, що можна рекомендувати для лікування станів з астенічними, депресивними, фобічними та іпохондричними розладами у дозах 60–
120 мг/добу; у хворих на алкоголізм у період терапевтичної ремісії вже в перші дні призначення препарату відзначався м’який транквілізуючий та анксіолітичний ефекти, у значній мірі пом’якшувалося психомоторне збудження, тривога і роздратованість; найбільший вплив препарат виявляє на прояви абстинентного с-му та в рамках ремісії у хворих на алкоголізм; при пероральному введенні швидко абсорбується; після прийому одноразових доз дія гідазепаму позначалася через 30–60 хв, досягаючи максимуму протягом 1–4 год, потім поступово послаблюється; найбільше утримування гідазепаму відзначається в печінці, нирках та жировій тканині; біологічна доступність достатньо висока; у плазмі крові людини реєструється тільки дезалкілований метаболіт, незмінений препарат не визначається навіть у слідових кількостях; особливістю фармакокінетики гідазепаму є низька швидкість елімінації його основного метаболіту при одноразовому прийомі табл. препарату, що містять 50 мг гідазепаму, T1/2 становить 86,7 год, кліренс препарату становить 3,03 л/год, МRT — 127,32 год; особливості фармакокінетики гідазепаму дають змогу використовувати його як транквілізатор зі зниженим ризиком розвитку побічних явищ.
Показання для застосування ЛЗ: як денний транквілізатор, для лікування дорослих та хворих літнього віку при невротичних, психопатичних астеніях, при стані, що супроводжується тривогою, страхом, підвищеною роздратованістю, порушенням сну, а також при емоційній лабільності, для купірування абстинентного с-му при алкоголізмі та підтримуючій терапії під час ремісії при хр. алкоголізмі, при логоневрозах, мігрені.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають внутрішньо, приймають не розжовуючи по 0,02–0,05 г 3 р/добу, за необхідності поступово підвищуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту; середня добова доза препарату при лікуванні хворих на невротичний, неврозоподібний, психопатичний, психоподібний стани становить 0,06–0,15–0,2 г; при мігрені — 0,04–0,06 г; для купірування алкогольної абстиненції початкова доза становить 0,05 г, середня добова доза — 0,15 г; вища добова доза при цих станах становить 0,5 г; тривалість курсу терапії — від декількох днів до 1–4 місяців — визначається лікарем.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: при застосуванні великих доз і при передозуванні — сонливість, млявість, м’язова слабкість, зниження швидкості реакцій.
Протипоказання до застосування ЛЗ: виражена тяжка міастенія, порушення функцій печінки та нирок, вагітність, лактація, дитячий вік до 16 років.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,02 г, по 0,05 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15–25 °С; термін придатності — 3 роки.
Торгова назва:
І. Гідазепам ІС, ВАТ «Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство «ІнтерХiм»
— Афобазол (Afobazol)
Фармакотерапевтична група: N05 В — анксіолітики.
Основна фармакотерапевтична дія: похідне 2-мер-каптобензимідазолу, селективний анксіолітик, що не належить до класу агоністів бензодіазепінових рецепторів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: перешкоджає розвитку мембранозалежних змін у ГАМК-рецепторі; має анксіолітичну дію з активуючим компонентом, що не супроводжується гіпноседативними ефектами (седативна дія препарату виявляється в дозах, що в 40–50 разів перевищують ЕD50 для анксіолітичної дії); не має міорелаксантних властивостей, негативного впливу на показники пам’яті й уваги; при його застосуванні не формується медикаментозна залежність і не розвивається синдром відміни; препарат поєднує анксіолітичний (що усуває тривогу) і стимулюючий (активуючий) ефекти; зменшення або усунення тривоги (заклопотаність, погані передчуття, побоювання, дратівливість), напруженості (боязнь, плаксивість, відчуття занепокоєння, нездатність розслабитися, безсоння, страх), а отже, соматичних (м’язові, сенсорні, серцево-судинні, дихальні, шлунково-кишкові симптоми), вегетативних (сухість у роті, пітливість, запаморочення), когнітивних (труднощі при концентрації уваги, погана пам’ять) порушень спостерігаються на 5–7-й день лікування; максимальний ефект досягається на 4-му тижні лікування і зберігається в середньому 1–2 тижні після закінчення курсу лікування; особливо показане застосування препарату особам з переважно астенічними особистісними рисами у вигляді відчуття тривоги, невпевненості, підвищеної вразливості та емоційної лабільності, схильності до емоційно-стресових реакцій; T1/2 при прийомі внутрішньо становить 0,82 год, середня Смакс — 0,130 ± 0,073 мкг/мл; середній час утримання препарату в організмі (МRТ) — 1,60 ± 0,86 год; інтенсивно розподіляється в добре васкуляризованих органах.
Показання для застосування ЛЗ: лікування тривожних станів (генералізовані тривожні розлади, неврастенія, розлади адаптації).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовується внутрішньо; оптимальні разові дози препарату — 10 мг, добові — 30 мг, розподілені на 3 прийоми протягом дня; тривалість курсового застосування препарату становить 2–4 тижні; за необхідності добова доза препарату може бути збільшена до максимальної — 60 мг.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіперчутливість, можливі АР.
Протипоказання до застосування ЛЗ: вагітність, період лактації; індивідуальна непереносимість препарату; вік до 18 років.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 10 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 °С; термін придатності — 2 роки.
Торгова назва:
ІІ. Афобазол, ВАТ «Щолківський вітамінний завод», м. Щолково-1, Московська обл., Російська Федерація
— Гліцин (Glycine)* (див. п. 2.3.2 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
— Буспірон (Buspirone)* (див. п. 1.1 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
Комбіновані препарати
— Валеріана + меліса + м’ята перцева (див. п. 2.1.3 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
— Тіоридазин (Thioridazine)* (див. п. 1.2 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
1.10. Антидепресанти
— Амітриптилін (Amitriptyline)* (див. п. 1.3 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
— Пароксетин (Paroxetine)* (див. п. 1.3 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
— Есциталопрам (Escitalopram)* (див. п. 1.3 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
— Циталопрам (Citalopram)* (див. п. 1.3 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
Продовження в наступному номері.