Газета «Новости медицины и фармации» 4(208) 2007

Современная нейро- и психофармакология в настоящее время переживает период необычайно интенсивного развития: создаются новые препараты и даже целые классы лекарственных средств, выявляются новые свойства у давно известных. Но даже на этом динамичном фоне обращает на себя внимание особая активность в разработке и внедрении в практику новых представителей одной из наиболее перспективных групп лекарственных средств — ноотропов.

По статистике ВОЗ, треть взрослого населения Европы и Японии принимает препараты данной группы [2]. Их не случайно называют лекарствами XXI века, подчеркивая перспективы их применения.

Чем же определяется такой интерес к ноотропам у фармакологов и врачей различных специальностей? Прежде всего их уникальными клинико-фармакологическими возможностями, существенно отличающимися от возможностей других препаратов нейро- и психотропного типа действия.

Как известно, ведущими эффектами ноотропов являются влияние на интеллектуально-мнестические функции и церебропротекторное действие. Если когнитивные эффекты ноотропов давно и хорошо известны и им в первую очередь данные препараты обязаны своей популярностью, то их реальный нейропротекторный потенциал стал предметом исследования относительно недавно. Однако именно с осуществлением направленной нейропротекции, т.е. защиты головного мозга как в условиях патологии, так и при воздействии хронического стресса или развитии возрастных изменений, связаны дальнейшие перспективы ноотропов в медицинской практике [4–6, 12, 13]. Поэтому сегодня ноотропы являются единственной группой нейротропных средств, с успехом применяющейся с целью как фармакотерапии, так и фармакопрофилактики.

Вместе с тем, несмотря на разнообразие препаратов ноотропного типа действия на фармацевтическом рынке Украины, проблема выбора эффективного и безопасного средства данной группы остается достаточно актуальной. Это связано с рядом факторов, из которых главнейшими являются:

1) недостаточная выраженность лечебного эффекта у многих потребителей ноотропных средств;

2) достаточно длительный период (3–4 недели и более), необходимый для проявления ноотропного действия;

3) наличие выраженных в той или иной степени побочных эффектов у многих средств данной группы.

Поэтому несомненный интерес представляет появление в Украине препарата, знаменующего собой новый этап в развитии фармакологии ноотропов, — Фенотропила.

Фенотропил — препарат, разработанный в России специально для космонавтов с целью обеспечения защиты организма от острых и хронических стрессовых факторов и перегрузок в условиях пилотируемых космических полетов разной продолжительности. Создание данного препарата в соответствии с критериями и требованиями экстремальной медицины предопределило мощность и широту его фармакологических эффектов, существенно превосходящих известные характеристики других ноотропных средств, в сочетании с максимальной безопасностью применения.

Фенотропил является препаратом рацетамового ряда, т.е. имеет определенное структурное сходство с пирацетамом, однако обладает более выраженным фармакологическим и клиническим действием.

Наиболее существенными преимуществами Фенотропила по сравнению с «эталонным» ноотропом — пирацетамом, а также с подавляющим большинством других средств данной группы являются:

1) мощность антиамнестического эффекта;

2) мощность антигипоксического действия (базовая составляющая фармакологической нейропротекции);

3) мощность антиастенического действия;

4) наличие сочетанного антидепрессивного (тимостабилизирующего) и психостимулирующего действия (уникальное свойство Фенотропила);

5) наличие противосудорожного эффекта (несвойственного ноотропам как классу лекарственных средств);

6) наличие вегетостабилизирующего действия;

7) наличие анксиолитического действия;

8) наличие адаптогенных свойств (повышение устойчивости организма к гипоксии, физическим и эмоциональным перегрузкам);

9) активация мозгового кровотока [1–3].

Кроме того, Фенотропилу свойственен ряд важных сопутствующих клинико-фармакологических эффектов: нормализация сна, устранение головных болей и головокружения, нормализация ЭЭГ.

Механизмы действия Фенотропила до настоящего времени еще полностью не выяснены, но уже сейчас ясно, что эффекты данного препарата можно разделить: 1) на клеточные; 2) системные.

Клеточные эффекты Фенотропила определяются прежде всего его принадлежностью к пирролидоновым производным, для которых характерны повышение уровня АТФ, активация аденилатциклазы, снижение активности Na⁺-K⁺-АТФазы, повышение синтеза ядерной РНК в мозге и ряд других нейрометаболических эффектов, способствующих реализации его антигипоксического, антиастенического и антиамнестического потенциала [2].

Системные же эффекты связаны с наличием непрямого модулирующего влияния Фенотропила на нейромедиаторный дисбаланс, возникающий в мозге при старении, хроническом стрессе, а также практически при любой патологии ЦНС. Нормализация нейромедиаторных процессов под влиянием Фенотропила может объяснить его антидепрессивное, анксиолитическое, вегетостабилизирующее действие, а также наличие непрямого регуляторного эффекта в отношении тонуса мозговы сосудов и в итоге — нормализацию церебрального кровотока.

За последние годы накоплен значительный клинический опыт применения Фенотропила при различных формах патологии в самых разных областях медицины:

— неврологии (благоприятное влияние на очаговую неврологическую симптоматику, координацию, когнитивные функции в раннем и позднем восстановительном периоде ишемического инсульта; улучшение самочувствия, координации, когнитивных функций, уменьшение головных болей и вестибулярных проявлений при дисциркуляторной энцефалопатии; улучшение самочувствия, уменьшение головных болей, устранение астенического синдрома и вегетативных проявлений при начальных нарушениях мозгового кровообращения; уменьшение тревоги, депрессии, астении, вегетативных проявлений при неврозах и нейроциркуляторной дистонии);

— нейрохирургии (антиастенический эффект, нормализация общего состояния, устранение головных болей, тимолептический эффект в остром периоде черепно-мозговой травмы и в терапии ее отдаленных последствий);

— наркологии (уменьшение когнитивных и астенических расстройств при хроническом алкоголизме);

— общемедицинской и семейной практике (нормализация когнитивной и эмоциональной сферы, повышение работоспособности при стресс-индуцированных расстройствах — синдром менеджера и др.);

— спортивной и экстремальной медицине (при физических и эмоциональных перегрузках — спортсмены, операторы, пилоты и т.д.) [ 3, 7–11 ].

В итоге уже сегодня можно говорить о широте и своеобразии показаний к применению Фенотропила по сравнению с другими ноотропами и нейропротекторами. Данный препарат не только обладает «классическими» ноотропными свойствами — когнитивным и церебропротекторным эффектами, но и выступает как корректор психоэмоционального и вегетативного баланса, как антиастеническое, анальгетическое и вазотропное средство и, наконец, как мощный адаптоген.

Кроме того, уникальной особенностью Фенотропила является максимально раннее для ноотропов проявление фармакологических эффектов — в течение первых 10 дней приема, что очень важно для сохранения приверженности пациента к лечению и позволяет ограничить общую длительность курса лечения данным препаратом (в большинстве случаев — до 30 дней), а также существенно с экономической точки зрения, так как дает возможность снизить затраты на лечение.

При этом терапевтическая суточная доза Фенотропила значительно ниже, чем у пирацетама, и составляет 100–300 мг (возможность приема 1–2 раза в сутки, т.е. прием суточной дозы 100 мг может осуществляться 1 раз в сутки — утром, а при более высокой суточной дозе рекомендуется разделить ее на 2 приема — утром и днем); максимальная суточная доза — 750 мг.

Необходимо также отметить высокую безопасность Фенотропила. Незначительно выраженные побочные эффекты (психомоторное возбуждение, нарушение засыпания, гиперемия кожи) легко устраняются приемом препарата только в первой половине дня или соответствующей коррекцией дозы.

1 таблетка препарата содержит 100 мг фенотропила. Препарат выпускается в блистерной упаковке в картонной таре, содержащей либо 10 таблеток — 1 блистер (отпускается без рецепта), либо 30 таблеток — 3 блистера (отпускается по рецепту).

В заключение необходимо подчеркнуть, что появление на отечественном фармацевтическом рынке препарата Фенотропил может способствовать дальнейшему накоплению клинического опыта применения новых перспективных ноотропных средств и оптимизации фармакотерапевтических стратегий в различных областях медицины.