Международный неврологический журнал 5(15) 2007

Склад лікарського засобу

Діюча речовина: вінпоцетин;

1 таблетка містить 5 мг вінпоцетину;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль модифікований, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Психостимулюючі та ноотропні засоби.

Фармакологічні властивості

Вінпоцетин впливає на метаболічні процеси в тканинах головного мозку, покращує мозковий кровообіг, що, відповідно, збільшує постачання кисню до його клітин.

Уповільнює тканинні та метаболічні розлади, спричинені недостатнім кровопостачанням мозку. Завдяки підвищенню використання глюкози та кисню, а також покращанню аеробного метаболізму лікарський засіб виявляє нейропротекторну (захисну) дію щодо нервової тканини в умовах гіпоксії та дефіциту поживних речовин. Покращання мікроциркуляції зумовлене пригніченням агрегації та адгезії тромбоцитів, а також зменшенням в’язкості крові під впливом лікарського засобу. Вінпоцетин зменшує ризик утворення тромбів у просвіті артерій.

Збільшує накопичення високоенергетичних сполук в еритроцитах, робить їх більш еластичними та гальмує поглинання ними аденозину. Під впливом вінпоцетину зростає спорідненість гемоглобіну до кисню та додатковий транспорт останнього. Вінпоцетин вибірково розширює кровоносні судини мозку, зокрема малі артерії. Незначно, але помітно зменшує опір артерій та артеріол великого кола кровообігу. Забезпечує найбільше кровопостачання кіркового шару головного мозку. Вінпоцетин не спричиняє синдрому обкрадання, а навпаки — посилює кровопостачання ішемізованих, але ще життєздатних ділянок головного мозку.

Показання

Хронічні порушення мозкового кровообігу, транзиторні ішемічні стани, стани після перенесення ішемічного інсульту, деменція, спричинена порушенням мозкового кровообігу, атеросклероз, посттравматична й гіпертонічна енцефалопатія, вертебробазилярна й цереброваскулярна недостатність.

Віцеброл також призначають при наступних хворобах (МКХ-10)

F01.1 Мультиінфарктна деменція

F07.2 Постконтузійний синдром

G45 Минущі транзиторні церебральні ішемічні напади (атаки) і споріднені синдроми

G46 Судинні мозкові синдроми при цереброваскулярних хворобах

H81.4 Запаморочення центрального походження

H81.9 Порушення вестибулярної функції неуточнене

I67.2 Церебральний атеросклероз

I69 Наслідки цереброваскулярних хвороб

R41.3.0 Зниження пам’яті

R42 Запаморочення й порушення стійкості

R47.0 Дисфазія й афазія

R48.2 Апраксія

R51 Головний біль

T90.5 Наслідки внутрішньочерепної травми

В офтальмології при хронічних судинних захворюваннях (діабетична ретинопатія, ангіоспазм і тромбоз центральної артерії або вени сітківки ока).

В отології при зниженні гостроти слуху судинного, токсичного або іншого генезу, хворобі Меньєра, ідіопатичному шумі у вухах.

Протипоказання

Віцеброл не слід застосовувати в пацієнтів із підвищеною чутливістю до вінпоцетину або інших компонентів препарату, при гострій ішемічній хворобі серця, у гострій стадії геморагічного інсульту; при підвищеному внутрішньочерепному тиску; у період вагітності й лактації.

Застереження при застосуванні

Слід з обережністю призначати вінпоцетин хворим із серцевою декомпенсацією, що супроводжується брадикардією, у яких на ЕКГ спостерігається подовження інтервалу QT. При геморагічних інсультах вінпоцетин можна призначати не раніше, як через 2 тижні після гострої фази захворювання. Не рекомендується призначати хворим з лабільним артеріальним тиском. З обережністю призначають хворим, які приймають антигіпертензивні засоби.

Немає достатніх даних щодо застосування цього лікарського засобу для лікування дітей.

Вагітність і період годування груддю. Вінпоцетин може проникати крізь плаценту й виділятися в грудне молоко, тому не рекомендовано застосовувати вінпоцетин під час вагітності та годування груддю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами й рухомими механізмами, що потребують великої концентрації уваги. Під час застосування препарату слід зберігати обережність при керуванні транспортом і роботі зі складними механізмами.

Взаємодія з лікарськими засобами

Підвищує ризик розвитку кровотеч при одночасному застосуванні з гепарином. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами можливе посилення гіпотензивної дії.

Спосіб застосування та дози

На початку лікування Віцеброл рекомендовано застосовувати по 5–10 мг (1–2 таблетки) три рази на добу під час або одразу після їжі. Для підтримуючої терапії призначають по 5 мг (1 таблетка) три рази на добу під час або одразу після їжі. Курс лікування становить 1–2 місяці. У підтримуючих дозах може застосовуватися тривалий час.

Побічні ефекти

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, загальмованість, слабкість.

З боку серцево-судинної системи: уповільнення внутрішньошлуночкової провідності, гіпотензія, тахікардія, екстрасистолія.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, печія.

З боку шкірних покривів: незначне почервоніння шкіри обличчя та шиї, пітливість.

В окремих пацієнтів можуть відзначатися минущі шкірні алергічні реакції, відчуття жару.

У разі виявлення небажаних впливів або інших незвичних реакцій порадьтеся з лікарем щодо подальшого застосування препарату.

Термін придатності

Термін придатності препарату — 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла, сухому місці при температурі 15–25 °С.

Упакування

По 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів у картонній коробці.

Затверджений наказом МОЗ України № 384 від 1.08.05 (реєстраційне посвідчення № UA/3434/01/01)

Виробник: Біофарм Лтд. (Польща)

Вінпоцетин у лікуванні наслідків порушень кровопостачання головного мозку

Вінпоцетин (ВН) понад 30 років успішно використовується у країнах Європи, Японії й Мексиці як один з основних засобів терапії цереброваскулярних і когнітивних розладів. У США він поширений і як дієтична добавка.

Діюча речовина вінпоцетину — етил аповінкамінат (ethyl apovincaminate), що є напівсинтетичним похідним алкалоїду вінкаміну, отримуваного з барвінку малого (Vinca minor L).

ВН безпосередньо впливає на обмін речовин у тканинах мозку. Він пригнічує фосфодіестеразу, активує аденілатциклазу, підвищує вміст цАМФ й енергетичних сполук (АТФ). Завдяки цьому судини головного мозку (ГМ) розширюються і, як результат, покращується його кровопостачання, підвищується стійкість до гіпоксії, полегшується утилізація глюкози, стає більш ефективним метаболізм норадреналіну й серотоніну. Завдяки зниженню агрегації тромбоцитів зменшується в’язкість крові.

Вплив ВН на мозковий кровоток і метаболізм, функції пам’яті, реологічні властивості крові, а також його нейропротекторна дія в останні десятиліття підтверджені численними дослідами на тваринах і клінічними дослідженнями в людини.

На сьогодні доведені і є основою для широкого клінічного застосування такі ефекти ВН:

— релаксація артеріальних судин і покращання кровопостачання ГМ без істотного впливу на артеріальний тиск;

— підвищення рівня АТФ в еритроцитах і ГМ;

— посилення спорідненості гемоглобіну еритроцитів до кисню й збільшення його припливу з більш ефективною утилізацією ГМ;

— покращання утилізації глюкози нервовими клітинами зі зрушенням метаболізму глюкози в енергетично більш вигідному аеробному напрямі;

— покращання метаболізму й підвищення стійкості ГМ до гіпоксії;

— підвищення рівня серотоніну;

— широкі нейропротекторні ефекти за рахунок неконкурентного гальмування рецепторактивуючих амінокислот з нейтралізацією гідроксильних радикалів і відновлення натрій-калієвого насоса з перешкодою припливу кальцію в нервові клітини;

— зниження в’язкості крові й плазми з підвищенням деформованості еритроцитів і тромбоцитів;

— покращання когнітивних функцій, пам’яті, уваги, поведінки, підвищення здатності до навчання;

— антидепресивна дія зі зменшенням вираженості емоційних і афективних розладів;

— покращання загального клінічного стану.

ВН показує стійку високу клінічну ефективність і гарну переносимість у всіх випадках судинних і дегенеративних уражень ГМ, пов’язаних зі зниженням його кровопостачання, у пацієнтів будь-якого віку. Він може використовуватися при коротких і тривалих курсах лікування при стандартній пероральній терапевтичній дозі  15–30 мг/сут.

ВН сумісний з усіма використовуваними в медикаментозній терапії захворювань ГМ лікарськими засобами. Побічні ефекти, що спостерігаються в 1 % випадків, інтерпретуються як реакції індивідуально підвищеної чутливості.

Дані наукових досліджень

Дослідження дистрибуції вінпоцетину, міченого ізотопом С11, у мозку мавпи з використанням позитонової емісійної томографії показали, що найбільша концентрація вінпоцетину спостерігалась у зоровому горбі, базальних ядрах, а також деяких ділянках кори головного мозку. Відповідно були підтверджені результати попередніх досліджень, які показували, що введення вінпоцетину пацієнтам із хронічними інфарктами мозку забезпечує найбільш значне покращання кровообігу та метаболізму глюкози в цих ділянках мозку. (Orv. Hetil. — 1999. — 140 (30))

Одноразова доза вінпоцетину значно збільшує транспорт глюкози в мозку.
Цю властивість одноразової дози вінпоцетину, введеної внутрішньовенно, підтверджують дослідження із застосуванням позитонової емісійної томографії. (J. Neuroimaging. — 1998. — 8 (4))

Добра пенетрація вінпоцетину в головному мозку була доведена в багатоцентрових рандомізованих дослідженнях методом позитонової томографії — у хворих із психоорганічним синдромом. Позитонова томографія показала також позитивний ефект вінпоцетину в пацієнтів після перенесеного інфаркту мозку. (Bononok P., Gulyas B. Role of Sodium Channel inhibition in neuroprotection: effect of vinpocetyne. — Chemical works of Gedeon Richter Ltd., Budapest, Hungary)

У дослідженнях на свинях встановлено протекторний вплив вінпоцетину, який застосовували з аміноглікозидом (амікацином), побічним ефектом останнього є погіршення або втрата слуху. (Nekrossov V., Sitges M. Vinpocetine protects from aminoglicoside antibiotics-induced hearing loss in guinae pig in vivo. — Division de investigacion, Instituto Nacional de la Comunicacion Humana, SSA, Mexico, D.F., Mexico)

Сучасні експерименти на щурах показують, що вінпоцетин може блокувати активність натрієвого каналу Na1.8, і це свідчить про його потенційне використання при різноманітних розладах чутливості, що виникають унаслідок порушення функції периферичних нервів. (J. Pharmacol. Exp. Ther. — 2003. — 1)

Дослідження in vitro та in vivo доводять, що похідне вінпоцетину — аповінкамін має виражену нейропротекторну дію й може відігравати важливу роль у фармакотерапії ішемічного інсульту. (Acta Pharm. Hung. — 2002. — 72. — 84-91)

Вінпоцетин виявляє значну позитивну дію при клімактеричних розладах, а також зменшує рівень загального холестерину та ліпопротеїнів низької щільності у жінок із гіперліпідемією. (Akush. Ginekol. (Sofiia). — 2001. — 42. — 37-41)

Вінпоцетин посилює кровообіг та метаболізм клітин центральної нервової системи. Дослідження на тваринах показали, що вінпоцетин зменшує втрату нейронів при захворюваннях, що супроводжуються порушенням мозкового кровообігу. У трьох дослідженнях, у які були включені хворі похилого віку з порушеннями пізнавальних функцій, підтверджено значне покращання цих функцій, зокрема концентрації уваги та покращання пам’яті. (McDaniel M.A., Maier S.F., Einstein G.O. Brain-specific nutrients: a memory cure? // Nutrition. — 2003. — 19. — 957-75)

Завдяки тому, що вінпоцетин покращує судинний кровообіг, він успішно застосовується для лікування хронічних порушень мозкового кровообігу. (Szpary L., Horvath B., Aleby T., Marton Z., Kesmarky G., Szots M., Nagy F., Czopf J., Toth K. Effect of vinpocetin on the hemorheologic para-meters in patients with chronic cerebrovascular disease // Orv. Hetil. — 2003. — 144. — 973-8)

Підготувала к.м.н. М. Іванова
(з використанням матеріалів сайту:
http://www.biofarm.pl/)