Газета «Новости медицины и фармации» 17 (513) 2014

Статья опубликована на с. 9 (Укр.)

23–25 октября 2014 г. в Киеве в НСК «Олимпийский» состоялся XV Национальный конгресс кардиологов Украины. Данное научное мероприятие традиционно собрало большое количество врачей из разных уголков нашей страны, а в качестве докладчиков выступали не только ведущие украинские специалисты, но и зарубежные гости. На протяжении трех дней прозвучало более сотни докладов, пленарные и секционные заседания проводились одновременно в трех-четырех аудиториях, которые постоянно были заполнены заинтересованными слушателями.

Одна из секций конгресса была посвящена месту фитопрепаратов в лечении артериальной гипертензии (АГ). Профессор Мюнхенского университета Johannes Horn (Германия) представил лекцию о препарате раувольфии резерпине, который применяется в клинической практике уже более 50 лет и является одним из первых антигипертензивных препаратов, способных эффективно снижать артериальное давление (АД) при приеме per os и пригодных для длительной терапии АГ.

Проблема сердечно-сосудистых заболеваний, в частности артериальной гипертензии, является одной из актуальных в современной медицине. Современная фармакология предлагает 5 классов синтетических лекарственных средств для лечения пациентов с АГ:

 - b-адреноблокаторы;

 - ингибиторы АПФ;

 - AT₁-блокаторы;

 - антагонисты кальциевых каналов;

 - диуретики.

Однако не стоит забывать о пользе веществ, которые дает нам природа. Если в поисковой системе ввести словосочетание «повышенное кровяное давление» и задать поиск фитопрепаратов, применяющихся при этой патологии, мы обнаружим давно известное нам средство — резерпин (Indolalkaloid Rauwolfia serpentina, змеиный корень, раувольфия змеиная) (рис. 1).

Первое упоминание о применении раувольфии как терапевтического средства было в индийских трактатах по медицине. В начале ХХ века препарат раувольфии резерпин начал использоваться в западной медицине, прежде всего в психотерапии, в качестве нейролептика. Спектр применения резерпина был достаточно широк: от простого успокоительного средства до лекарства от гебефренических заболеваний при аффективных нарушениях и периодических бредовых состояниях. Первые упоминания о гипотензивном эффекте датируются 1949 годом, в том числе статьи автора Вакилса в British Health Journal. Опубликованные тогда статьи о лечении как психических заболеваний, так и высокого артериального давления содержали информацию о благоприятных эффектах резерпина.

Впервые информация о побочных неблагоприятных эффектах резерпина появилась в статье Фрайса, опубликованной в медицинском журнале New England Journal of Medicine в 1959 году, где описывались депрессии у пациентов с высоким АД, которые принимали резерпин. В те времена подходы к лечению АГ заключались в прямой зависимости дозы препарата от цифр АД — при легкой АГ назначались малые дозы препарата, при выраженной АГ — высокие дозы. Таким образом, в центре внимания врача был только лечебный эффект препарата, но не его доза (рис. 2).

Однако следует помнить, что именно доза позволяет обеспечить оптимальное соотношение терапевтического эффекта и побочного действия. На сегодняшний день остается общеизвестным фактом, что мы нередко склонны руководствоваться предвзятой или недифференцированной информацией, из-за чего, например, фокусировка на побочных эффектах резерпина привела к тому, что препарат был изъят с фармацевтического рынка сначала в Великобритании, а затем в других западных странах. Но ведь, с другой стороны, резерпин десятилетиями применялся как эффективное средство для лечения психических заболеваний и мягких форм АГ. Поэтому следует проанализировать информацию, касающуюся положительных и отрицательных эффектов резерпина, прежде чем принимать необдуманное решение отказаться от применения этого эффективного лекарственного средства. В достаточно авторитетном учебнике Мучлера «Лекарственные действия» (2013 г.) указано следующее: «…Резерпин в низкой дозировке является вполне приемлемым к применению. При более длительном применении высоких доз наблюдались депрессивные расстройства (опасность суицида!), а также паркинсонизм…» Таким образом, чтобы получить оптимальный фармакологический эффект, превышающий риск побочного действия, необходимо выбирать правильную дозировку.

Фармакологическое действие резерпина проиллюстрировано на рис. 3. Оно заключается в блокировании транспорта допамина внутрь везикул синаптической мембраны нейронов. Кроме того, резерпин нарушает обратный захват норадреналина везикулами, уменьшает содержание норадреналина в окончаниях норадренергических волокон, что ведет к снижению симпатического тонуса и артериального давления.

При применении высоких доз резерпина развивается выраженное угнетение симпатического и преобладание парасимпатического звена нервной системы, чем объясняется развитие депрессии как побочного эффекта приема резерпина в высоких дозах. По мнению Мучлера, суточная доза резерпина до 0,1 мг не вызывает каких–либо побочных эффектов. На сегодняшний день общепринятая суточная доза составляет 0,25 мг. Как показывают многочисленные исследования, значительно более низкие дозы тоже эффективны.

В настоящее время на фармацевтическом рынке имеется препарат резерпина Хомвиотензин^®, рекомендуемый для лечения легких форм АГ. Эффективность Хомвиотензина^® обусловлена содержанием в его составе нескольких компонентов: 1 таблетка содержит Reserpinum D3 32 мг (= 0,032 мг), Rauwolfia serpentina D3 32 мг, Viscum album D2 32 мг, Crataegus D2 64 мг. Многочисленные иследования показали безопасность данной дозы резерпина.

Несмотря на многолетнюю историю применения резерпина, исследования этого препарата продолжаются.

Таким образом, после своей долгой одиссеи сквозь историю резерпин высокоэффективен в лечении мягких форм гипертензии, что доказано многолетним опытом его применения и исследованиями, описанными в научной медицинской литературе. Определяющим моментом является доза резерпина. В вышеприведенном диапазоне доз побочные эффекты не отмечались.

История применения резерпина еще раз доказывает, что при поиске лекарственных средств мы должны умело использовать те возможности, которые нам предоставляет природа.