Газета «Новости медицины и фармации» 17 (513) 2014

Статья опубликована на с. 13 (Укр.)

Зофеноприл широко используется при лечении гипертонической болезни и других форм артериальной гипертензии (АГ). Данный ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) помимо высокой антигипертензивной эффективности обладает особенными кардио- и вазопротективными свойствами, связанными с наличием в молекуле двух сульфгидрильных групп.

Как и все ингибиторы АПФ, зофеноприл ослабляет эндотелиальную дисфункцию. Однако лишь зофеноприл потенцирует сосудорасширяющее действие оксида азота, причем как эндогенного, высвобождаемого из эндотелия, так и экзогенного, который высвобождается, например, при приеме нитроглицерина. Этот потенцирующий эффект связывают с наличием в молекуле сульфгидрильных групп, которые нейтрализуют свободные радикалы кислорода и супероксид-анион — вещества, инактивирующие оксид азота.

Антигипертензивная эффективность зофеноприла проявляется в диапазоне доз от 7,5 до 60 мг/сут, причем в дозе выше 15 мг/сут препарат вызывает достоверное снижение диастолического артериального давления (АД) по сравнению с плацебо. У больных с легкой и умеренной АГ среднетерапевтическая доза препарата 30 мг 1 раз в сутки снижает систолическое АД на 12 мм рт.ст. и диастолическое — на 10 мм рт.ст. (Zanchetti A. et al. Drugs. — 2006. — 66(8). — 1107–1115). Антигипертензивный эффект зофеноприла сохраняется в течение 24 часов. При приеме 1 раз в сутки препарат не изменяет естественный суточный ритм колебаний АД и предотвращает подъем АД в ранние утренние часы. Степень снижения диастолического АД через 24 часа после приема препарата в дозе 15, 30 и 60 мг составляет в среднем 3,3; 7,2 и 7,9 мм рт.ст. соответственно (р < 0,05 по сравнению с плацебо). Степень снижения систолического АД через 24 часа после приема препарата в тех же дозах составляет в среднем 4,8; 9,1 и 10,2 мм рт.ст. и является статистически достоверной (Malacco E., Giusti A. Amer. J. Hypertension. — 1998. — 11(4 part 2). — 70).

Доказано, что монотерапия зофеноприлом в дозе 30–60 мг в день обеспечивает уровень АД, сопоставимый с таковым при терапии эналаприлом и лизиноприлом, атенололом, амлодипином, гидрохлортиазидом, кандесартаном. При этом выявлена лучшая переносимость зофеноприла по сравнению с гидрохлортиазидом, эналаприлом, каптоприлом, атенололом и амлодипином.

Лечение начинают с дозы 15 мг (1/2 таблетки, покрытой оболочкой, препарата Зокардис 30) 1 раз в сутки и повышают дозу до достижения оптимального артериального давления. Обычно эффективная доза составляет 30 мг в сутки. Максимальная доза — 60 мг в сутки, ее можно принять за один раз или разделить на два приема. Пациентам пожилого возраста с нормальным клиренсом креатинина не требуется коррекции дозы. Больным с пониженным клиренсом креатинина (менее 45 мл/мин) рекомендуется принимать половину суточной дозы. При необходимости могут быть добавлены другие антигипертензивные препараты, например диуретики.

На рынке Украины присутствует фиксированная комбинация зофеноприла с гидрохлортиазидом — препарат Зокардис плюс 30/12,5. В сравнении с монотерапией зофеноприлом в дозе 30 мг в сутки назначение комбинированной формы позволяет увеличить на 40 % уровень снижения диастолического АД и на 50 % — систолического АД (Zanchetti A. et al. Drugs. — 2006. — 66(8). — 1107–1115). Препарат одинаково эффективен у пациентов как с наличием метаболического синдрома, так и без него. Зокардис плюс у пациентов с АГ следует назначать 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Больным с нарушением водноэлектролитного обмена препарат применять не рекомендуется. Больным пожилого возраста (старше 65 лет) с нормальным клиренсом креатинина коррекции дозы не требуется.

Эффективно снижая АД, данная фиксированная комбинация не оказывает негативного влияния на метаболизм липидов и глюкозы. Наличие в ней зофеноприла — компонента с особыми кардио– и вазопротективными эффектами, которые связаны с мощными антиоксидантными свойствами, делает применение препарата Зокардис Плюс особенно перспективным в терапии АГ у пациентов с сопутствующей ишемической болезнью и/или сахарным диабетом.