Газета «Новости медицины и фармации» 19(261) 2008

Остеоартрит (ОА) — одно из самых распространенных заболеваний людей пожилого возраста. Развитие остеоартрита не только приводит к возникновению у пожилого человека хронического болевого синдрома, но и значительно ухудшает его качество жизни и служит причиной инвалидизации. В современной медицине лечение остеоартрита представляет собой комплекс терапевтических, физиотерапевтических и хирургических методов. В основе терапевтического лечения лежит применение двух фармакологических групп препаратов: нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и хондропротекторов. Эффективность препаратов обеих групп доказана в многочисленных клинических исследованиях, и их применение рекомендовано и Европейской, и Американской ассоциациями ревматологов. Но широкое применение НПВП привело к возникновению проблемы нежелательных явлений. Большое внимание, которое уделяется изучению риска нежелательных явлений, связано с высоким уровнем потребления препаратов этой группы и развитием у больных, принимающих НПВП, тяжелых нежелательных явлений (желудочно-кишечных кровотечений и перфораций), угрожающих жизни. Системный эффект НПВП также ухудшает у пожилых больных течение артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, почечной дисфункции.

В связи с этим была принята стратегия защиты больного от нежелательных реакций при приеме НПВП. Одна линия такой стратегии связана с защитой слизистой желудка приемом ингибиторов протонной помпы, блокаторов Н₂-рецепторов, синтетических аналогов простагландинов. Применение этих препаратов привело к снижению риска нежелательных явлений со стороны слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, но полностью не исключает их развитие. Также их применение не влияет на риск эрозивно-язвенных повреждений кишечника, артериальной гипертензии, почечной дисфункции.

Разработка фармацевтической промышленностью нового класса НПВП — селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 — стала новым шагом в снижении риска развития нежелательных явлений. Их применение, как и гастропротективная терапия, привело к снижению риска эрозивно-язвенных повреждений слизистой желудочно-кишечного тракта, но не исключила его полностью, особенно в группе высокого риска — у больных пожилого возраста, с язвенной болезнью в анамнезе, при длительном приеме препаратов , приемом препаратов в высоких терапевтических дозах. Неоднозначные данные о влиянии на сердечно-сосудистую систему отдельных селективных ингибиторов НПВП опубликованы в настоящее время в литературе по результатам многоцентровых клинических исследований.

Таким образом, проблема безопасного и эффективного лечения остеоартрита требует дальнейшего изучения, разработки новых препаратов и методов лечения. Новым шагом в лечении остеоартрита может стать новый препарат Зинаксин^®.

Зинаксин^® — комбинированный препарат, в состав которого входят экстракт корня имбиря и глюкозамина сульфат. Особенностью фармакологической формы Зинаксина^® является применение нанотехнологии в его производстве. Препарат создан по уникальной LipoCap™-технологии, которая позволяет получить липосомальные микрокапсулы, напоминающие по структуре живую клетку. Применение LipoCap™-технологии позволяет обеспечить максимальную биодоступность лекарственного препарата.

Глюкозамина сульфат является хондропротектором с доказанным действием, его эффективность широко изучена, и он входит в состав многих хондропротективных препаратов. Новым в лечении ОА является применение стандартизированного растительного экстракта двух тщательно отобранных видов имбиря (Zingiber officinale и Alpinia galanga). Благоприятное действие имбиря на больных с симптомами ОА описано народной и официальной медициной, о нем упоминается в фармакопеях Великобритании, Японии, Швейцарии, Австрии, Китая, Египта. Этот факт послужил источником для разработки препарата. Противовоспалительная активность экстракта имбиря была успешно доказана в экспериментальных исследованиях на культурах синовиоцитов.

Экстракт имбиря представляет собой комплекс химических веществ, включающий: 6- gingerol , 8- gingerol , 10- gingerol , gingerdione , gingerdiol , l - acetoxychavicol acetate , l '- acetoxyeugenol acetate , trans - p - coumaryl diacetate , coniferyl diacetate , l '- hydroxychavicol acetate , l '- hydroxychavicol , p - hydroxy - trans - cinnamaldehyde , p - methoxy - trans - cinnamylalcohol и 3,4- dimethoxy - trans - cinnamylalcohol . В качестве экспериментальной модели были использованы синовиоциты, выделенные у 9 больных остеоартрозом. Клетки были культивированы в специальной среде. Была изучена экспрессия синовиоцитами циклооксигеназы-2, интерлейкина-1 и простагландина Е2 в культурах тканей, активированных ФНО-α. Было убедительно доказано, что добавление в культуральную жидкость экстракта имбиря в дозе 100 мкг/мл ингибирует экспрессию провоспалительных цитокинов, подавляет активность циклооксигеназы, 5-липоксигеназы и снижает выработку провоспалительного простагландина Е2. В другом исследовании [1] было доказано подавление экстрактом имбиря активности металлопротеиназ в культуре тканей синовиоцитов.

Таким образом, экспериментальные исследования убедительно доказали влияние экстракта имбиря на основные звенья патогенеза остеоартрита . Имеется достаточно материала и по клиническому применению Зинаксина^®. Bliddal et al. (2000) в рандомизированном исследовании с участием 57 больных ОА показали его положительное влияние на течение заболевания. Altman и Marcussen (2001) на примере 230 больных остеоартрозом при 3-месячном лечении Зинаксином^® отметили уменьшение боли при гонартрозе.

R.D. Altman и К.С. Marcussen (2001) в рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом многоцентровом 6-недельном исследовании оценили эффективность и безопасность приема стандартизированного и высококонцентрированного экстракта имбиря у 261 больного гонартрозом. Эффективность экстракта имбиря в исследуемой группе составила 63 % (50 % — в группе плацебо). У пациентов, получавших экстракт имбиря, выраженность боли в положении стоя снизилась на 24,5 мм, в группе плацебо — на 16,4 мм (р = 0,005), также достоверно отмечалось снижение выраженности боли при ходьбе и в положении стоя.

В.Н. Коваленко (2004) сравнивал эффективность Зинаксина^® (1 капсула 2 раза в сутки) с диклофенаком (в суточной дозе 100 мг) при 3-месячной терапии. В исследование были включены по 30 больных гонартрозом II–III рентгенологической стадии (по Kellgren и Lawrence) в возрасте 50–70 лет. Авторы отметили улучшение и значительное улучшение состояния у 76,6 % больных, получавших Зинаксин^®, и только у 20 % получавших монотерапию диклофенаком. У больных, получавших Зинаксин^®, отмечалась достоверно более выраженная анальгетическая и противовоспалительная активность. В ходе лечения нежелательные явления (расстройство стула, тошнота) были отмечены у 2 больных, принимавших Зинаксин^®. У больных, принимавших диклофенак, нежелательные явления (НПВП-гастропатия, повышение артериального давления) отмечались в 26 % случаев, при этом больным потребовалась отмена препарата и/или дополнительная терапия.

Е.А. Якименко и соавт. (2004) применяли Зинаксин^® по 1 капсуле 2 раза в сутки у 28 больных ОА II ст., причем больные продолжали принимать НПВП. Отмечалась положительная динамика альгофункционального индекса Лекена (92,9 %). Выраженность боли по ВАШ уменьшилась более чем на 2 балла у 78,6 % пациентов при снижении в среднем на 33,3 %. У 82,1 % пациентов к 7–10-му дню терапии Зинаксином^® снизилась суточная доза принимаемых НПВП, а через 4 недели 57,1 % больных отказались от приема НПВП. Авторы отметили отсутствие нежелательных реакций. По их мнению, Зинаксин^® является высокоэффективным и безопасным препаратом для лечения ОА, существенно улучшающим качество жизни и прогноз.

А.И. Дядык и соавт. опубликовали результаты клинического применения Зинаксина^® у 76 пациентов с ОА II–III ст. Больные в период лечения Зинаксином^® не получали НПВП или локальной терапии глюкокортикоидами. Зинаксин^® в стандартной дозе по 1 капсуле 2 раза в сутки оказывал положительный клинический эффект у 88 % больных. Достоверно снижалась выраженность боли по ВАШ в среднем на 22 ± 11 мм, также достоверно возросла подвижность суставов на 23 ± 8 мм. Необходимость в дополнительной анальгетической терапии парацетамолом сохранялась только у 10 больных в течение первых 7 дней. Случаев прекращения лечения не было, тяжелых нежелательных эффектов не отмечалось.

Таким образом, в настоящее время появился новый препарат для лечения остеоартрита , в основе эффекта которого лежит комплексное влияние на патогенез остеоартроза. Он оказывает противовоспалительное и хондропротективное действие при единичных незначительных нежелательных явлениях и у ряда больных может заменить традиционную терапию НПВП.

Статья впервые опубликована в «Русском медицинском журнале», 2008, т. 16, № 4